Амитриптилин ( триптизол , саротен)

                Амитриптилин относится к трициклическим антидепрессантам. Препарат широко используется длялечения расстройств депрессивного спектра , в первую очередь при наличии тревожно - депрессивного состояния. Он также применяется с целью профилактики мигрени, лечения: головной боли напряжения , фибромиалгий, постгерпетической невралгии, артралгий, нервной булимии, ночного энуреза, инсомнии. Механизм действия амитриптилина и его активного метаболита - нортриптилина, возможно, связан с обратным захватом серотонина и норадреналина из синптических щелей головного и спинного мозга. Амитриптилин проявляет выраженный антагонизм по отношению к 5-НТ2А , 5-НТ2С, 5-НТ6, 5-НТ7, альфа-1- адренергических рецепторов , а также мускариновых , гистаминовых ( Н1) и NMDA - рецепторов . Кроме того, этот препарат является агонистом опиоидных рецепторов ( сигма 1 , 2). Антиноцицептивный и антидепрессивный эффекты способствуют более адаптивному состоянию рецепторов серотонина и норадреналина.  При лечении депрессии, тревоги и нарушении сна эффект проявляется сравнительно быстро , но полный эффект обычно спустя 2-4 недели. Нейропатические боли обычно купируются в течении 4 -х недель, мигрень - 2 -х недель , но лечения должно продалжаться , по крайней мере, на протяжении 3-х месяцев для полного эффекта.  Первоначальная доза препарата колеблется в интервале от 10 до 25 мг. и принимается за час до сна. Средние терапевтические дозы - 150 мг. Препарат метаболизируется CYP2D6 , CYP1A2. Время полураспада 10-28 часов, метаболизируется до нортриптилина. 90-95% связывается с белком.           

           Препарат отменяют медленно с целью избежания синдрома отмены , которые включают в себя: головную боль, тошноту, и нарушения сна ( "феномен рикошета"). Признаки синдрома отмены могут сохраняться на протяжении 2-х недель.  Для пациентов с хроническим болевым синдромом отмена носит оченб медленный и постепенный характер и продолжается около месяца на фоне мониторирования выраженности боли.

            Препарат не следут сочетать с дулоксетином , флуоксетином , бупропионом, циметидином , фенотиазинами поскольку все эти препараты метаболизируются с помощью CYP2D6, также плохо сочетается с ингибиторами CYP1A2 ( флувоксамин, ципрофлоксацин, вальпроаты ), так как все эти медикаменты повышают концентрацию амитриптилина в крови пациентов. Фенотиазины повышают уровень концентрации амитриптилина, а курение и дексаметозон - , напротив, снижают.  Амитриптин и имипрамин оказывают ингибирующее действие на препараты, метаболизирующиеся СYP2C19 ( ингибиторы протонных помп , фенитоин, циталопрам, клопидогрель ) и CYP2D6 ( бета - блокаторы, антидепрессанты, антипсихотики, трамадол).  Трамадол увеличивает вероятность появления судорожного синдрома при его  сочетании с трициклическими антидепресантами , клонидин совместно с данными препаратами повышает артериальное давление и может спровоцировать возникновение гипертонического криза.

Категория сообщения в блог: 

Добавить отзыв