Галоперидол

         Галоперидол является типичным антипсихотиком и следовательно назначается при психотических расстройствах , шизофрении, остром маниакальном синдроме, делирии. Он также используется при тиках ( синдроме Жиль - де ла - Туретта ) у детей и взрослых, у детей со стойкими нарушениями поведения ,  гипервозбудимости и обессивно - компульсивном расстройстве , приступах мигрени ( небольшие дозы ). Наиболее опасные осложнения - злокачественный нейролептический синдром и поздняя дискинезия. Достаточно часто отмечаются : акатизия, паркинсонизм, пролактинемия; реже регистрируются :  увеличение веса, гипо / гипертензия, головокружение.  В случае отсутствия терапевтического эффекта рекомендуется не увеличение дозы , а смена препарата.

      Галоперидол является производным бутирофенона, влияет на D2-D4 ( обратимый антагонист ) и 5-НТ2А   (антагонист) рецепторы , низкая аффиность к Н1 и М1.

         Метаболизируется галоперидол в печени посредством глюкуронидации и системы Р450 ( CYP3A4 , CYP2D6 ) , период полураспада - 3 недели , 92% связывается протеинами. Не рекомендуется использовать совместно с опиатами , барбитуратами, общими анестетиками из-за возможности потенциального угнетения центральной нервной системы. Выраженные ингибиторы CYP3A4  ( ингибиторы протеазы, макролиды, нефазадон ) и модераторы CYP3A4 ( верапамил, грейпфруктовый сок ) могут повысить уровень концентрации галоперидола в плазе крови.

Категория сообщения в блог: 

Добавить отзыв