Механизм действия бензодиазепинов

Эффект бензодиазепинов как анксиолитиков (транквилизаторов) в первую очередь обусловлен влиянием на гамма-аминомаслянную кислоту (GABA). ГАМК синтезируется из глутаминовой кислоты, которая содержится в виде свободных аминокислот в центральной нервной системе. Также как и в случае с серотонинергическими, норэпинефринергическими и дофаминергическими нейронами, пресинаптические ГАМК-ергические окончания осуществляют транспорт ГАМК из синапса с помощью своего фермента — ГАМК трансаминазы. Выделяют два основных ГАМК-рецептора: ГАМКа и ГАМКв, причем хлоридные ионные каналы контролируют ГАМКа. Бензодиазепиновые рецепторы отвечают за анксиолитический, снотворный, антиконвульсантный и релаксационный эффекты. Анксиолитическое и седативно-гипнотическое действие бензодиазепинов главным образом определяется ГАМКа рецепторами, мышечная релаксация — ГАМКв. Большинство бензодиазепинов влияет на два класса рецепторов. В медицинской практике бензодиазепины нашли широкое применение в анестезиологии, как мышечные релаксанты и препараты, контролирующие порог судорожной активности. В психиатрии транквилизаторы бензодиазепинового ряда применяются при лечении расстройств тревожного спектра, для терапии нарушений сна, снятия ажиатации и купирования абстинетного синдрома.

Добавить отзыв