Миртазапин ( ремерон)

                Миртазапин впервые был синтезирован в Нидерландах и первоначально известен , как препарат ORG3770. Для терапии депрессии его также первоначально стали применять в этой стране с 1994 г. Данный препарат из группы пиперазиноазепинов . Это специфические серотонинергический антидепрессант, влияющий на 5-HT2 и 5-HT3 и , как антагонист альфа - 2 адренергических рецепторов. . Являясь антагонистом 5-HT2 и 5-HT3, он увеличивает трансмиссию серотонина к рецепторам 5-HT1A. Блокада альфа- 2 рецепторов приводит к увеличению выделения норэпинефрина. Кроме того, миртазапин имеет нерезко выраженную аффиность к дофаминергическим рецепторам и слабаю аффиность к мускариновым холинергическим рецепторам, а также высокую аффиность к гистаминовым рецепторам ( H1) ( De Boer., 1996, Kent ., 2000). Отметим, что миртазапин значительно снижает уровень кортизола.

                  Миртазапин хорошо абсорбируется из желудочно - кишечного тракта и на 85% связывается с белками плазы, метаболиз происходит в печени ( деметиляция и гидроксиляция ) с помощью фермента P450 ( CYP), причем здесь может иметь место , как аутоиндукция , так аутоингибиция. Миртазапин умеренный ингибитор CYP2D6.

                   Препарат применяется дле лечения депрессии ( "большая депрессия", выраженный депрессивный эпизод ) , дистимии, посттравматического стрессового расстройства , социальной фобии, генерализованного тревожного расстройства, обсессивно - компульсивного расстройства , нарушений сна , хронических болевых синдромов, в качестве хемотерапи ( анестезия - тошнота), Миртазапин нашел свое применение при лечении шизофрении , совместно с антипсихотиками он редуцирует как негативную , так и позитивную симптоматику. Имеются данные о его способности уменьшать выраженность акатизии, а также положительный эффект при терапии болезни Альцгеймера, протекающей с проявлениями депрессии.

                   Основными побочными эффектами считаются сомнолентность, усиление аппетита и увеличение веса. ( Claghorn, Lesem 1995). Возможна на фоне терапии этим препаратом появление сухости во рту. Интерсно, что с увеличением дозы препарата побочные эффекты могут редуцироваться. Также отмечены побочные эффекты типичные для селективных ингибиторов обратного захвата серотонина : тошнота, диаррея, сексуальные дисфункции, однако, они менее выражены , чем при применении последних препаратов. Миртазапин хорошо переносится пациентами пожилого и старческого возраста. Транзиторное увеличение активности ферментов печени зарегистрировано всего лишь в 2% случаев , а нейтропения - в 0,1% ( Kent., 2000). Спонтанные аборты при беремености могут возникать на фоне терапии миртазапином в 19% случаев ( в среднем этот эффект при терапии антидепрессантами появляется в 17% случаев).