Психотропные препараты

У меня создается впечатление, что одним из вариантов поиска новых психотропных препаратов может быть синтезирование лекарственных средств по-разному чувствительных к рецепторам. В настоящее время нейрофизиологи выделяют ионотропные и метаботропные рецепторы. Из-за образования постсинаптического потенциала происходит открытие ионного канала (действие медиатора, активация G-белка), рецептор, образующий ионный канал или связанный с ним называется ионотропным, после присоединении лиганда  (трансмиттера) и активации рецептора происходит открытие канала для соответствующего иона и на мембране образуется постсинаптический потенциал. Ионотропные рецепторы – путь быстрой передачи сигнала и образования постсинаптического потенциала без изменения процессов метаболизма в клетке (нейрон, мышечная, железистая клетка). В случае метаботропных рецепторов путь передачи сигнала более сложный: после связывания лиганда с рецептором происходит активация каскада фосфорилирование-дефосфорилирования или прямо, или через вторичных посредников, например, через тирозинкиназу, цАМФ, цГМФ, инозитолтрифосфат, диацилглицерол или за счет увеличения внутриклеточного кальция, что приводит к активации протеинкиназ. Фосфорилирование чаще включает в себя активацию цАМФ-зависимой или диацилглицерол-зависимой протеинкиназы. Эти эффекты развиваются медленно и длятся долго. Для разных нейротрансмиттеров существуют разные ионотропные и метаботропные рецепторы. Ионотропные рецепторы ацетилхолина: холинергические никотиновые; глутамата: NMDA, AMPA, каинат; GABA: GABAa; серотонина: 5-HT3; глицин – стрихнин сенситивные рецепторы глицина. Значительно больше метаботропных рецепторов: ацетилхолин – мускариновые холинергические; глутамат: mGlu1-mGlu8; GABA: GABA8; допамин: D1-D5; норэпинефрин: альфа и бета адренергические рецепторы; эпинефрин: альфа и бета адренергические рецепторы; серотонин: 5HT1, 5HT2, 5HT4, 5HT7; гистамин: H1, H2, H3; аденозин: А1-А3; опиоидные пептиды: мю, дельта, кю, ORL1. Серотониновые рецепторы 5HT2 локализуются не только в центральной нервной системе, но также в желудочно-кишечном тракте сосудах лицевых мышц в области рта; 5HT4 рецепторы – центральной нервной системе, гастроинтестинальном тракте, сердце и мочевом пузыре.

Добавить отзыв