Вальпроаты

             Вальпроаты считаются эффективным средством для лечения мании ( включая смешанные и быстро цикличные эпизоды) и профилактики маниакальных эпизодов. Терапевтический и профилактический эффект вальпроатов в отношении эпизодов сегодня не считается доказанным, но у некоторых пациентов отмечен позитивный ответ при лечении вальпроатами депрессии. 

           Предположительный механизм действия вальпроатов связан с их влиянием на такие медиаторы , как гамма - аминомаслянная кислота ( GABA) и глутамат ( GLU) , а также на ионные каналы натрия ( Na+) и кальция ( Ca2+). Предполагается, что эффект вальпроатов в отношении GABA включает в себя ингибирование обратного захвата этого медиатора. , увеличение его выделения или перекрестный метаболизм. Вальпроаты непосредственно связывают субъединицы каналов натрия или , возможно, ингибируют активность фосфориляционных энзимов , что также регулирует чувствительность ( сенситивность) каналов натрия. Ингибирование каналов натрия приводит к редукции потока натрия , кроме того , вальпроаты уменьшают выделение GLU , что является возможной причиной уменьшения выраженности маниакального состояния.

          Вальпроаты также проявляют тормозящий эффект в отношении каскадов трансдукции сигналов. Механизм действия вальпроатов при биполярном аффективном расстройстве остается неясным. Вальпроаты способны ингибировать сигналы , которые модулируют функциональную активность синапсов и активируют сигналы , способствующие нейропротекции и долговременной пластичности.

         Вальпроаты применяются в комбинации с атипичными антипсихотиками и  / или литиейм при купировании острого эпизода мании, антипсихотики с вальпроатами для более быстрого купирования приступа шизофрении.  Не рекомендуется назначение вальпроатов детям с биполярным аффективным расстройством  младше 10 лет , поскольку у данного контингента пациентов риск возникновения гепатотоксичности в два разы выше, чем у взрослых.  Препарат в плане беременности относят к категории D.

         При совместном назначении с топираматом повышается риск возникновения гипераммонемиии. Вальпроаты ингибируют метаболизм ламотриджина ( доза ламотриджина снижается на 50% ) и вступают во взаимодействие с большим количеством препаратов.

Категория сообщения в блог: 

Добавить отзыв