Влияние генотипов CYP2D6 и CYP2C19 на метаболические отношения венлафаксина

                R. Carisson et. al. (2015)  исследовали, влияют ли полиморфизмы в генах CYP2D6 и CYP2C19 на метаболические соотношения и энантиомерные отношения S / R венлафаксина (VEN) и его метаболитов O-десметилвенлафаксин (ODV), N-десметилвенлафаксин (NDV) и N, O-диэзметилвенлафаксин (DDV) .

                Исследователями было показано, что генотип CYP2D6 оказывает значительное влияние на отношения ODV / VEN , DDV / NDV  и DDV / ODV. Коэффициенты DDV / ODV  и DDV / VEN существенно влияли на генотип CYP2C19. На отношение S / R VEN существенно влияли как генотипы CYP2D6, так и CYP2C19. 

                 Плохие метаболизаторы CYP2D6 (ТЧ) имели более низкие цифры отношения S / R VEN и CYP2C19 PMs имели высокие цифры отношения S / R VEN . Результаты этого показывают, что генотип CYP2D6 влияет на O-деметилирование, тогда как CYP2C19 влияет на N-деметилирование VEN и его метаболитов. Кроме того, отмечается  стереоселективный метаболизм, где CYP2D6 благоприятствует R-энантиомеру, тогда как CYP2C19 благоприятствует S-энантиомеру.

Категория сообщения в блог: