Арипипразол относится к комбинированным психотропным препаратам. Является агонистом серотонинергических 5–HT1A и дофаминергических D3 рецепторов и антагонистом серотонинергических рецепторов 5–HT2A. При взаимодействии с дофаминергическими рецепторами D2 он может быть как антогонистом, так и агонистом. Таким образом, арипипразол сильно отличается от антипсихотиков второго поколения и от типичных нейролептиков.
У 40% пациентов с шизофренией нейролептики не оказывают положительного эффекта в плане предотвращение рецидива, проявлений негативной симптоматики, когнитивного дефицита, поддержание ремиссии.
Побочные эффекты лечения антипсихотиками в виде обменных, экстрапирамидальных, гормональных нарушений ограничивают сферу их использования. Это касается лекарственных препаратов первого и второго поколения. Хотя препараты второго поколения эффективны в отношении негативной и продуктивной симптоматики, но все, же они вызывают: нарушения углеводного и липидного обмена, увеличение веса, гиперпролактинемию, экстрапирамидальные нарушения, удлинение QT сегмента ЭКГ.
Изобретение арипипразола основывалось на дофаминовой гипотезе патогенеза шизофрении и исследований действия нейромедиаторов на активность дофаминергической и серотонинергической систем.
Арипипразол используется для:
- лечения шизофрении у подростков 13–17 лет и взрослых пациентов;
- терапии биполярного эффективного расстройства в качестве дополнения к лечению литием и вальпроатами, или монотерапии;
- купирования резистентной и выраженной депрессии;
- при расстройствах аутистического спектра у детей 16–17 лет с вспыльчивостью и раздражительностью.
Инъекцию арипипразола используют для купирования ажиатации при маниакально–депрессивном психозе или шизофрении.
Назначают арипипразол по 30 мг в день. Эффект от лечения наблюдается на второй неделе.
Побочные эффекты:
- тошнота,
- головокружение;
- головная боль;
- тревога;
- ажиатация;
- нарушение сна, сонливость;
Экстрапирамидальные рассройства: симптомы паркинсонизма, акатазия – не встречаются. При внутримышечном введении препарата побочные эффекты возникают чаще, но арипипразол не повышает уровень пролактина, снижает артериальное давление.
