«Атомное оружие»
Заслуги Галоперидола хорошо известны. Это один из наиболее мощных препаратов для купирования острого психоза, наряду с Оланзапином. Также известно, что галоперидол «рубит без разбора» по всему организму, а его побочные эффекты можно перечислять очень долго:
- паркинсонизм (скованность, маскообразное лицо, слюнотечение, заторможенность, толчкообразные движения, дрожь в руках и пр.);
- акатизия (постоянная и невыносимая неусидчивость);
- дистонии (спазмы, проявляющие себя «закатыванием глаз», резким напряжением с поворотами мышц шеи или туловища, спазмы мышц челюстей и пр.);
- поздние дискинезии (насильственные движения губ и других мышц лица), с которыми крайне трудно справляться.
Кроме того, Галоперидол повышает уровень пролактина — гормона, который у мужчин влияет на потенцию, а у женщин на регулярность менструаций, набухание грудных желез, а в конечном итоге, кистозно-фиброзную мастопатию. Наверное, нет такого органа, по которому бы «не прошелся» Галоперидол, то он повышает сахар в крови, то увеличивает вес, то формирует остеопороз, то ухудшает память, внимания и мышление, то вызывает депрессию или негативную симптоматику (ослабление воли, апатию, отсутствие эмоционального отклика и потребности в разговорах с другими людьми) и пр.
На фоне лечения Галоперидолом могут возникать различные сердечно-сосудистые нарушения, сердцебиение и аритмия, удлинение сегмента ST на электрокардиограмме, колебания артериального давления, головокружения и обмороки, боли в груди. Возможны тяжелые аллергические реакции. И, это далеко не полный список возможных побочных эффектов.
Когда целесообразно использовать Галоперидол?
Галоперидол стоит использовать у тех пациентов, которые не отвечают на терапию другими препаратами. Не рекомендую использовать Галоперидол более 5 дней. Не так-то легко с Галоперидолом «договориться» поскольку, чтобы курировать психоз этим препаратом надо блокировать не менее 60% рецепторов дофамина D2 (окончаний нейронов чувствительных к этому медиатору), но плохо, если вы допустим блокируете больший % этих нейронов, например, 80%, «вреда будет больше, чем пользы», то есть побочные эффекты перевесят пользу от этого нейролептика. Галоперидол также требует чуткого к себе отношения, поэтому сначала необходимо назначать небольшие дозы и лишь затем они могут быть постепенно увеличены. Очень важно мониторировать концентрацию этого препарата в крови, чтобы не допустить побочных эффектов.
Одиночка
По большому счету Галоперидол – «профессионал одиночка», мнение о том, что его можно сочетать с Аминазином, Тизерцином или даже Феназепамом устарело, о других препаратах, особенно, атипичных антипсихотиках, типа Клозапина и говорить нечего. Побочные эффекты этих препаратов резко усиливаются, а польза практически нивелируется, этот эффект называется полипрагмазия.
Вероятно, назначение Галоперидола совместно с другими нейролептиками («масло масляное») особенно вредно, например, если вы принимаете Галоперидол с Клозапином, вероятность того, что у вас возникнет сахарный диабет, ожирение, пролактинемия (повышение пролактина), иммунодефицит (ослабление иммунитета), склонность к кровотечениям и, наконец, постинтоксикационная энцефалопатия (слабость структур мозга вследствие отравления мозга несколькими нейролептиками) очень высок. Не забывайте, что галоперидол может «разозлиться», если в его компанию пригласить барбитураты, препараты для анестезии и даже обезболивающие лекарства, он с ними не очень то хочет иметь дело и чаще всего подавляет активность мозга.
Любимое занятие психиатров — назначать Галоперидол вместе с Циклодолом, можно сказать «из огня, да в полымя», поскольку Галоперидол купирует психоз, а Циклодол, напротив его вызывает, правда иногда они и «дружат» вместе нарушают зрение, вызывают сердцебиение, усиливают дисфункцию вегетативной нервной системы или как говорят сегодня дисфункцию вегетативной нервной системы (слабость, сонливость, потливость, колебание артериального давления и пр.).
На мой взгляд, в большинстве случаев не нужен и пролонг (Галоперидол – деканоат), так как сам Галоперидол стоит применять не более недели. Основные эффекты деканоата Галоперидола ничем не отличаются от таковых для Галоперидола, за исключением продолжительности действия. Если при применении Галоперидол-деканоата появились побочные эффекты, сразу отменить препарат или снизить его дозировку будет невозможно, поэтому стоит относиться к назначению Галоперидола-деканоата с осторожностью.
Галоперидол для пожилых — «таблетка смерти»
Эффективность Галоперидола при психозах на фоне деменции очевидна даже при очень низких дозах препарата (до 4 мг/сут.). Однако, серьезные и опасные неврологические нарушения (экстрапирамидная симптоматика) и усиление проявлений паркинсонизма представляет собой препятствие для лечения таких психозов Галоперидолом. У пациентов отмечается повышенная смертность от Галоперидола, причем летальные исходы наблюдались в течение нескольких дней после начала лечения Галоперидолом, что указывало на острый эффект Галоперидола в плане увеличения риска смерти.
Галоперидол для детей
Даже сегодня в детских психиатрических больницах вы может встретить такой анахронизм как терапии психозов детей и подростков (5—12 лет, слава Богу, что не грудных) Галоперидолом или Тиотиксеном. Следует, однако, иметь ввиду опасность развития у детей таких побочных эффектов как острые дистонические реакции, сонливость и головокружение. В литературе сообщалось о возможности Галоперидола вызывать у детей позднюю дискинезию, что говорит от том, что терапию психозов расстройств у детей следует начинать с новых атипичных антипсихотиков, но не таких препаратов первого поколения как Галоперидол или Тиокситен.
Также не стоит назначать Галоперидол пациентам с каким-либо серьезным органическим повреждением мозга (по секрету скажу, что у 70% пациентов психиатра оно есть, просто его не выявляют, поскольку большинство психиатров считают ненужным делать магнитно-резонансную томографию или хотя бы электроэнцефалограмму). Нельзя принимать Галоперидол и беременным женщинам, поскольку он может вызвать мальформацию конечностей у плода.
Слово адвокату
Скажем еще несколько слов в защиту Галоперидола: им лечат шизофрению (полагаю, что этого психического расстройства нет, есть разные болезни, которые объединяются этим словом и, которые лечить, естественно, надо по-разному). Полагают, что этот препарат особенно эффективен при купировании психомоторного возбуждения, галлюцинаций, мании (для этого есть и другие препараты и необязательно нейролептики, поскольку Галоперидол с легкостью переводит манию в тяжелую депрессию). Однако, побочные эффекты ограничивают применение данного препарата.
Сложные отношения у Галоперидола с алкоголизмом. Он может купировать алкогольный делирий, но способен вызвать и судорожные припадки, если применяется во время похмельного синдрома.
Говорят, что Галоперидол можно использовать при лечении синдрома Туретта у подростков (не советую, есть более безопасные препараты, например, Арипипразол). Галоперидол используют для прекращения тошноты и рвоты (послеоперационной, как побочных эффектов лучевой терапии, химиотерапии рака). Галоперидол может ослаблять выраженность хронического болевого синдрома (вместе с анальгетиками), но будьте в этом случае осторожны.
Информация к размышлению
Происхождение:
Галоперидо́л — нейролептик, производное бутирофенона. Разработан и испытан в 1957 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica.
Влияние:
Галоперидол обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным. Механизм антипсихотического действия Галоперидола скорее всего связан с блокадой дофаминовых рецепторов, с чем связаны неврологические нарушения со стороны экстрапирамидной систем. Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата.
Способы введения: при внутривенном введении биодоступность 100%, проявляет действие очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия — от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3—6 часов.
Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л («терапевтическое окно») считается необходимой для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация Галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).
Кому противопоказан Галоперидол:
Противопоказаний к применению Галоперидола довольно много. К абсолютным противопоказаниям относятся: кома, острый период инсульта, токсическое угнетение центральной нервной системы, спровоцированное лекарственными и психоактивными препаратами, включая алкоголь, повышенная чувствительность к Галоперидолу и производным бутирофенонов, кунжутному маслу, возраст до 3-х лет, беременность, кормление грудью. Относительные противопоказания к назначению Галоперидола: заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных и пирамидных расстройств (болезнь Паркинсона), эпилепсия, истерия, депрессия, сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, изменения проводимости миокарда, пролнгирование интервала QT, гипокалиемия, прием препаратов, удлиняющих интервал РQ, нарушение функции печени, закрытоугольная глаукома, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, прием антикоагулянтов, вегетососудситая дистония (опасность вегетативных кризов).
