Опиоиды

27/06/2020 - 00:00
Пролактину — гормону передней доли гипофиза — в современной психиатрии придается особое значение. Чаще всего концентрацию пролактина (точнее микропролактина) в крови отслеживают в процессе лечения антипсихотиками, в первую очередь классическими нейролептиками (70% больных). В то же время известно, что содержание пролактина в крови является прогностическим фактором течения психического расстройства, так, например, при шизофрении у мужчин во время обострения психоза высокие показатели пролактина указывают на благоприятный прогноз сроков выхода из психоза, а у женщин, напротив, о неблагоприятном...
27/06/2020 - 00:00
Некоторые нейротрансмиттеры вызывают у людей особый интерес , в первую очередь, речь идет об эндорфинах и опиоидных пептидах. Иногда последние связывают с эндогенным или "внутренним героином" ( "heroin within"). Опиоидные пептиды обладают быстрым эффектом , снижают интенсивность чувства боли и связаны с чувством удовольствия , например, испытываемом от вкуса шоколада. В настоящее время механизм действия опииодных пептидов сравнительно малоизучен, однако, известно, что они модулируют большое количество сенсорных, мотивационных, эмоциональных и когнитивных функций. Как...
27/06/2020 - 00:00
Степень контроля за болевыми ощущениями в основном определяется центральной нервной системой, а при процессах воспаления - особенностями взаимодействия между клетками иммунной сисетмы , продуцирующими опиоидные пептиды и периферическими рецепторами опиоидов. Опиоидные рецепторы находятся в периферических терминалях сенсорных нейронов и подвергаются усиленной активации при воспалении. Эндогенные лиганды - опиоидные пептиды , синтезируются циркулирующими в кровеносном русле клетками иммунной системы, которые мигрируют в поврежденные ткани , направляясь хемокинами и адгезивными молекулами. Пр...
27/06/2020 - 00:02
Галантамин относится к ингибиторам холинэстеразы. Это препарат применяется при болезни Альцгеймера умеренной степени выраженности и некоторых других форм деменции , например, с тельцами Леви или сосудистой. Галантамин повышает концентрацию ацетилхолина посредством обратимой ингибиции метаболзима фермента ацетилхолиностеразы, которая увеличивают доступность ацетилхолина. Недостаточность холинергической активности является одним из важных звеньев патогенеза болезни Альцгеймера. Препарат также модулирует активность никотиновых рецепторов, вмещивается в процесс отложения амилоида. Несмотря на то...
27/06/2020 - 00:02
Опиоидные рецепторы были первой группой пептидных рецепторов оказывающих модулирующее влияние на процесс потребления пищи. Они также оказывают влияние на потребление жиров ( Barnes et.al., 2006). И мю и - каппа опиоидные рецепторы стимулируют процесс потребления пищи. Кортикотропин - релизинг гормон ( CRH) и тесно с ним связанны урокортин редуцируют потребление пищи и вызывают снижение веса у экспериментальных животных. Выделяют два различных типа рецепторов урокортина , но в основном процесс питания модулируется первично UR-2. Открытие лептина в 1994 году предоставило новые возможности для...
25/06/2020 - 11:54
В исследованиях , проведенных на животных и человеке , было показано , что эндогенные опиоиды , включены в свойства алкоголя вызывать зависимость. Алкоголь увеличивает выделение эндогенных опиоидов. Антагонисты опиоидных рецепторов налоксон и налтрексон блокируют этот эффект и уменьшают потребление алкоголя. Налтрексон применяется для терапии алкогольной зависимости как вспомогательное средство. Использование налтрексона показало заметный позитивный эффект в отношении профилактики рецидива алкоголизма, а также уменьшение количества потребляемого алкоголя. Особенно показан надтрексон пациентам...
25/06/2020 - 11:55
После поступления в плазму крови , в фазе распределения ( re distribution) препараты распространяются поразличным тканям организма в зависимости от: связывания с протеинами плазмы , тканевой перфузии , проницаемости тканевых мембран, активного транспорта из тканей ( Р - гликопротеин). Распределение в тани из плазмы происходит быстрее при парентеральном введении психотропного препарата, особенно, внутривенном. О полном распределении препарата можно говорить тогда, когда достигается равновесие между его содержанием в разных частях организма ( центральное и периферическое). Допустимый объем...
25/06/2020 - 11:55
Под фармакодинамикой чаще всего понимают исследование механизма действия препарата ( "эффект препарата на организм"). Большинство психоактивных веществ влияют на функциональную активность специфических нейротрансмиттеров непосредственно или косвенно. Препараты, влияющие на нейротрансмиттеры моноаминов ( дофамин, серотонин и норадреналин) играют особо важную роль в терапии психических расстройств, в частности, психотических и аффективных расстройств. Препараты , действующие на аминокислоты ( гамма - аминомаслянная кислота, глутамат ) традиционно применяются при лечении расстройств...
25/06/2020 - 11:55
Термин "опиаты" отражает характеристику натурального вещества - деривата от опиума мака ( морфин, кодеин ) , а "опиоиды" включает в себя все полусинтетические вещества: героин ( диаморфин и дигидрокодеин ) , а также синтетические ( метадон ) вещества. Опиоиды проявляют эффект агонистов по отношению к : мю - рецепторам , что проявляется в таких эффектах, как анальгезия, эйфория, позитивное подкрепление , угнетение дыхания. Они также обладают высокой аффинитивностью связывания с энкефалинами и бета - эндорфином ; морфин, кодеин и метадон связываются с мю - рецепторами...
25/06/2020 - 11:55
Опиоиды относятся к классу препаратов, вызывающих выраженную зависимость (аддикцию). В медицине эти препараты чаще всего используются для обезболивания в послеоперационном периоде , для купирования болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при рассеянном склерозе. Опиоиды характеризуются их способностью связываться с опиоидными рецепторами : мю (μ), каппа (κ), и дельта (δ) , тем самым, трансмиссию сигналов между нейронами. Опиоидные рецепторы обнаружены, как в центральной , так и в периферической нервной системе. Эти рецепторы распределены в разных структурах мозга в разной...
25/06/2020 - 11:57
Неотложная ( экстренная ) психиатрическая помощь представляет собой оказание помощи в чрезвычайных ситуациях. Он оказывается пациентам склонным к самоубийству , злоупотребляющих психоактивными веществами; больным находящимся в состоянии психоза , депрессии , проявляющим агрессию по отношению к окружающим ( стремление к насилию ) и другим формам неадекватного поведения. Психиатрические службы неотложной помощи, в первую очередь , оказываются профессионалами в области медицины ( психиатрии), но может быть оказана ( особенно за рубежом) медицинскими сестрами , психологами и специалистами по...
25/06/2020 - 11:57
Интерференционная терапия ( IFT) обычно применяется для лечения боли, стимуляции мышц, увеличения местного кровотока и уменьшение выраженности отеков. Однако, некоторые пациенты при этом отмечают головоружение , ухудшение концентрации внимания, сонливости или, напротив, снижении бодрости и нарушениях походки, наряду с анальгезией в течение 4-5 часов после каждого сеанса электротерапии. Можно предполагть, что эндогенные опиоиды (эндорфины и энкефалины), выделяющиеся в ответ на интерференционную терапию, могут превышать определенный порог , взаимодействовать с обезболивающими средствами (...
25/06/2020 - 11:57
Налтрексон с расширенным высвобождением и сублингвальный бупренорфин-налоксон, по-видимому, одинаково безопасны и эффективны в предотвращении рецидива приема опиоидов у пациентов с зависимостью от этого психоактивного вещества (OUD).Тем не менее, сложнее мотивировать пациентов, активно потребляющих опиоиды на прием налтрексона (из-за необходимого периода детоксикации - 3 недели ), чем бупренорфин-налоксона. Оба препарата являются эффективными методами лечения зависимости от опиоидов по сравнению с психотерапевтическими методами , основанными на консультировании, или по сравнению с плацебо...
25/06/2020 - 11:58
Оценки распространенности нарушений , связанных с потреблением алкоголя варьируют от 7 до 10% в европейских странах и США, причем самые высокие показатели распространенности встречаются в Восточной Европе. В Европе 137 000 смертей в год связаны с потреблением алкоголя, в том числе 39000 случаев от цирроза печени, 13 000 случаев от психических и неврологических расстройств, 11 000 случаев от сердечно-сосудистых заболеваний, 26 000 случаев от злокачественных новообразований и 18 000 вследствие самоубийств. Несколько психосоциальных и психотерапевтических подходов используются для лечения...
25/06/2020 - 11:59
Ведущими причинами смерти во многих странах мира является алкоголь и табак. Несмотря на то, что за последние несколько лет уровень потребления психоактивных веществ среди подростков снизился практически на все вещества, показатели использования марихуаны оставались стабильными. Подростки будучи подвергнутыми воздействию марихуаны, отмечают нарушение способности к обучению, а также к появлению долгосрочных фармакологических эффектов. Использования налоксона помогает предотвратить смерть от передозировки опиоидов. Многие исследователи ведут поиск новых лекарств от боли, которые являются...
25/06/2020 - 11:59
Слово энцефалопатия происходит от греческого слова ενκεφάλη (внутри головы) и πάθος (страдание). Древние греки использовали это слово, когда пытались описать болезнь мозга. В клинической практике термин "метаболическая энцефалопатия" впервые использовал в 1912 году Kinner Wilson, пытавшийся объяснить состояние глобальной церебральной дисфункции, вызванной системным стрессом, которое может варьировать в своей выраженности от легких нарушений до глубокой комы. Демографические и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что энцефалопатия коррелирует с возрастом. Число пациентов...
25/06/2020 - 11:59
Опиоиды являются наиболее часто используемыми и эффективными анальгетическими средствами для лечения сильной боли, но недавно они подверглись контролю из-за высоких эпидемических уровней злоупотребления и передозировки. Эти соединения действуют на эндогенную опиоидную систему, которая включает четыре рецептора, связанных с белком G (мю, дельта, каппа и ноцицептин) и четыре основных семейства пептидов (β-эндорфины, энкефалины, динорфины и ноцицептин / орфанин FQ). Представляют интерес механизмы сигнализации, с помощью которых опиоиды регулируют функцию нейронов и нейротрансмиссию.
25/06/2020 - 12:26
Черепно - мозговая травма ( TBI) наиболее частая причина госпитализации у молодых людей с более высокой распространенностью у мужчин. TBI является основной причиной инвалидности и смертности в возрасте от 1 до 45 лет. TBI может быть следствием либо прямого результата травмы, либо возникать из-за осложнения первичной травмы. . Наиболее распространенными этиологическими факторами TBI являются падения, дорожно-транспортные происшествия, физические нападения и травмы, связанные со спортивными соревнованиями. После TBI могут возникнуть значительные неврологические осложнения, которые включают в...
25/06/2020 - 12:26
Нарушения мозга, возникающие в результате хронического потребления героина, оксикодона и других препаратов, полученных из морфина, являются основными причинами опиоидной зависимости (необходимость продолжать принимать наркотики, чтобы избежать синдрома отмены) и зависимость (интенсивная тяга к наркотикам и компульсивное потребление). Многие факторы, как индивидуальные, так и экологические, влияют на то, будет ли конкретный человек, который экспериментирует с опиоидными препаратами, продолжать принимать их достаточно долго, чтобы стать зависимым от них ( способность опиоидов вызывать...
25/06/2020 - 12:26
Идиопатическая внутричерепная гипертензия (IIH) встречается преимущественно у женщин, и хотя основной патогенез этого неврологического синдрома остается неизвестным , он имеет явную связь с ожирением. Общая заболеваемость, с учетом гендерных факторов, увеличивается, и за последние десять лет составляет 2,4 на 100 000 населения. У большинства пациентов с идиопатической внутричерепной гипертензии симптомы включают головную боль. Фенотип головной боли сильно варьирует и может имитировать другие нарушения первичной головной боли. После выявления IIH, всем пациентам с (индексом массы тела ) ИМТ...
25/06/2020 - 12:26
Налоксон, специфический антагонист опиоидов, доступен для лечения новорожденных ( матерей, которые получали опиоидную анальгезию до родов, или матерей, которые использовали предписанный или назначенный опиоид во время беременности) с кардиореспираторными или неврологическими нарушениями , связанными с внутриутробным воздействием опиоидов. Учитывая озабоченность по поводу безопасности применения налоксона в этом контексте, может быть целесообразным ограничить его использование до получения результатов рандомизированных контролируемых испытаний.
25/06/2020 - 12:27
Тестостерон является основным мужским половым гормоном. Он присутствует у женщин, хотя и в гораздо более низких концентрациях. Тестостерон также интенсивно изучается в отношении половых различий и поведенческих функций. Тестостерон продуцируется главным образом в клетках Лейдига яичек у мужчин и в яичниках у женщин. В обоих случаях тестостерон может быть синтезирован в коре надпочечников. Однако в дополнение к классическим стероидогенным органам, таким как гонады, надпочечники и даже плацента, активный биосинтез стероидов также встречается в головном мозге (Mellon et al., 2001 ). Этот синтез...
25/06/2020 - 12:28
Соматоформные расстройства беспокоят как пациентов, так и врачей. К сожалению, диагноз основывается на наличии "субъективного расстройства при отсутствии объективных результатов". В результате всегда существует вероятность того, что диагноз будет «пропущен». Известна четкая физиология дистресса, которая подразумевает, что существует "улица с двусторонним движением" - и психосоматическая, и соматопсихическая с точки зрения производства и опыта соматоформы. Когда присутствуют "объективные результаты и субъективные жалобы", каждый и пациент и его врач признают «идеальное заболевание»...
25/06/2020 - 12:28
Тошнота и рвота описаны в специальной литературе по паллиативной помощи как распространенные и вызывающие беспокойство симптомы, поражающие большинство пациентов с запущенным раком и другими болезнями, ограничивающими качество жизни. Стандартный подход паллиативной помощи к оценке и лечению тошноты и рвоты основан на определении причины и последующем сопоставлении этой причины с «рвотным путем» перед назначением лекарств, таких как антагонисты дофамина, антигистаминные и антихолинергические средства, которые блокируют нейротрансмиттеры в разных местах. Многие пациенты паллиативного ухода...
25/06/2020 - 12:29
Опиоиды и эндогенные опиоидные пептиды обладают иммуномодулирующими свойствами и участвуют в регуляции активности иммуноцитов. Эти эффекты опосредуются опиоидными рецепторами на периферических лейкоцитах, которые можно обнаружить и количественно определить с помощью проточной цитометрии. Исследовали экспрессию OR на нейтрофилах с использованием поликлональных антител против δ-опиоидных, κ-опиоидных и µ-опиоидных рецепторов (DOR, KOR, MOR) для оценки спонтанной и TNFα-индуцированной экспрессии OR на нейтрофилах. Отмечено, что стимуляция цельной крови TNFα значительно усиливает экспрессию OR...
25/06/2020 - 12:29
β-Эндорфин - эндогенный опиоид выделяется из гипофиза в кровь ( секреция с помощью АКТГ) во время стресса и физических упражнений. Он состоит из аминокислотных чисел 61–91 β-липотропина и дает начало энкефалинам. β-липотропин : полипептид из 91 аминокислоты , который может представлять собой фрагмент АКТГ, последний вызывает β-эндорфин, но сам по себе не обладает опиоидной активностью (то есть β-липотропин не является эндогенным опиоидом). В литературе сообщалось, что он опосредует эйфорию, испытываемую при длительных тренировках, и подавляет боль после физической нагрузки. Плазменный β-...
25/06/2020 - 12:30
Препараты человеческого лейкоцитарного интерферона (hIFN-альфа) обладают иммунологически и биологически узнаваемой эндорфиновой и кортикотропиноподобной (ACTH-подобной) активностями. По сути, 100% периферических лимфоцитов человека способны продуцировать как АКТГ, так и связанные с гамма-эндорфином вещества, предположительно связанные с hIFN-альфа. Эти результаты предполагают связь между иммунной и нейроэндокринной системами, которая включает нейроэндокринные гормоноподобные вещества, некоторые из которых связаны с hIFN-альфа. Недавно было показано, что при хроническом стрессе эндогенные...
25/06/2020 - 12:30
Некоторые люди для того, чтобы справиться с чувством тревоги и паническими атаками , возникшими в связи с пандемией короновирусом ( COVID-19) начинают принимать транквилизаторы бензодиазепинового ряда ( феназепам, диазепам, альпразолам , клоназепам и др.). Для того , чтобы понять насколько полезны эти препараты стоит углубиться в их фармакологию. В то же время , эти препараты , вызывают респираторные депрессорные эффекты, которые особенно также преувеличены у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Если учесть тот факт , что феназепам , как и другие бензодиазепины особенно...
25/06/2020 - 12:30
Лимфоциты экспрессируют рецепторы для нейромедиаторов. Кроме того , они сами продуцируют нейромедиаторы и отвечают на них. Некоторые нейротрансмиттеры являются иммунодепрессантами, другие стимулируют иммунитет. Терапия, направленная на нейротрансмиттеры, потенциально может повлиять на иммунную систему. Клетки нервной системы связываются друг с другом с помощью химических мессенджеров, называемых нейротрансмиттерами, которые перемещаются через синапсы для активации рецепторов на постсинаптических клетках. Мозг также производит молекулы (называемые нейрохимическими веществами), которые...
22/10/2020 - 17:57
Показания к назначению Галоперидола Галоперидол — один из наиболее часто используемых нейролептиков в мире. Известно, что нейролептик Галоперидол часто назначают при многих психических расстройствах. Так этот препарат рекомендуют при шизофрении (галлюцинации и бред), синдроме Туретта (для борьбы с тиками и вокализмами) гиперактивности (которая может проявляться в виде импульсивности, плохой концентрации внимания, выраженной агрессии, нестабильности настроения, серьезных нарушениях поведения в том числе и у детей, такие как агрессивная, взрывная гипервозбудимость и даже для...
19/10/2020 - 14:59
С моей точки зрения, гораздо перспективнее разрабатывать принципиально нового класса препараты для лечения шизофрении, чем без конца совершенствать опасные своими побочными эффектами и осложнениями нейролептики. Давайте попытаемся уточнить, что требуется от медикаментов, которыми можно лечить шизофрению? Какими должны быть препараты для лечения шизофрении? В идеале, препараты для лечения шизофрении должны: 1) сравнительно быстро ослаблять выраженность так называемой «позитивной» симптоматики психоза: бред, галлюцинации и дезорганизацию мышления и поведения; 2) недопустить развития или даже...
05/11/2020 - 16:27
Случайность или закономерность? Сравнивая общий анализ крови пациентов, страдающих алкоголизмом и болезнью Альцгеймера я обнаружил поразительное сходство многих показателей, что навело на мысль о возможности лечения алкогольной зависимости препаратами, которые мы назначаем при болезни Альцгеймера, в частности, Мемантин или Глицин. С другой стороны, возникает вопрос, почему бы не лечить болезнь Альцгеймера блокаторами опиоидных рецепторов, например, Налтрексоном. Первые попытки подобных вариантов лечения этих расстройств, проведенные в нашей клинике обнадеживают, но, конечно...
21/10/2020 - 16:31
Негативные симптомы шизофрении Негативные симптомы шизофрении обычно включают: 1) амотивацию (абулию); 2) апатию; 3) ангедонию; 4) аффективную уплощенность; 5) алогию. Воможно, к этому стоит добавить еще одно «а» — 6) анозогнозию или отрицание психического расстройства. Причиной негативной симптоматики считают: 1) истощение дофамина; 2) повреждение нейронов глутаматом; 3) изменение доступности мю-опиоидных рецепторов; 5) влияние антипсихотиков (вторичная негативная симптоматика); 6) социальная изоляция (третичная негативная симптоматика); также стоит отметить и трудность...
05/11/2020 - 13:25
Галоперидол, как блокатор Галоперидол — нейролептик, который оказывает антипсихотическое действие, блокируя дофаминовые рецепторы D2 в головном мозге. Когда 72% дофаминовых рецепторов заблокированы, этот препарат достигает максимального эффекта в плане купировании психоза. Галоперидол не является селективным в отношении рецептора D2. Он также обладает норадренергическим, холинергическим и гистаминергическим блокирующим действием. Блокирование этих рецепторов связано с различными побочными эффектами Галоперидола. Галоперидол у детей и стариков Безопасность,...
10/11/2020 - 20:31
Опиоиды и пролактин Налоксон — антагонист опиатов, снижает базальные уровни пролактина в плазме и частично блокирует вызванное стрессом повышение пролактина, но не влияет на базальное или вызванное стрессом высвобождение бета-эндорфина. Каннабиоиды , пролактин и кортизол Предполагают, что дельта-9-тетрагидроканнабинол (Δ-9-THC) вызывает дозозависимое повышение уровня кортизола в плазме и снижение уровня пролактина в плазме. Половые гормоны и глутамат У женщин в пременопаузе, которые лечились аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона,...
12/11/2020 - 17:53
Мужчина и женщина Несмотря на текущие усилия Европейской комиссии по борьбе с гендерными проблемами в отношении гендерного равенства, мужчины и женщины отличаются в нескольких важных аспектах . Эти аспекты включают когнитивное функционирование и определенные черты поведения. .Однако , точные механизмы и причины половых различий в структурах мозга, которые опосредуют некоторые из этих функциональных различий, неизвестны. Генетика и эндокринные факторы являются здесь наиболее известными биологическими объяснениями и притом они взаимосвязаны. Тестостерон - главный мужской...
11/12/2020 - 17:57
Инфекция SARS-CoV-2 связана с широким спектром неврологических синдромов, поражающих всю нервную систему , включая сосудистую сеть головного мозга и, в некоторых случаях, поддающихся иммунотерапии. Поразительна высокая частота острого диссеминированного энцефаломиелита, особенно с геморрагическими изменениями при ковиде -19 . Это осложнение не связано с тяжестью респираторного заболевания COVID-19. Раннее распознавание, диагностика и лечение неврологического заболевания, связанного с COVID-19, являются сложной задачей. Дальнейшие клинические, нейрорадиологические, иммуннологические ,...
03/01/2021 - 17:04
Предисловие Постоянный читатель моего Блога , наверное, обратил внимание на то, что в прошлом году было написано большое количество заметок , посвященных изменению клеток и плазмы крови при психических и неврологических расстройствах. В то же время , несколько заметок касались и психических расстройств, возникающих у пациентов гематолога. В новом , 2021 году продолжим разговор на эти темы, посвятив , в частности , эту заметку лечению острой боли при серповидно-клеточной анемии. Надеюсь врачам и пациентам эта тема покажется интересной, поскольку она явно выходит за пределы...
15/05/2021 - 16:21
Препараты - индукторы В отличие от ингибирования, которое происходит немедленно, когда лекарство связывается с субстратом, индукторам, ответственным за повышение метаболизма в печени, могут потребоваться дни или недели для достижения наиболее значительного эффекта и, следовательно, они не могут существенно повлиять на решения о лечении в условиях неотложной помощи. Примерами некоторых классических индукторов являются карбамазепин, фенитоин, примидон и фенобарбитал. Курение и концентрация психотропных препаратов в крови больного При рассмотрении вопроса о...