Класс психотропных препаратов
К какому классу препаратов относится буспирон?
Буспирон относится к классу азапиронов и является частичным агонистом 5-НТ1А рецепторов. Другие препараты из этой группы (ипсапирон и гепирон) также применяются в последние годы.
История
Когда буспирон впервые появился на фармацевтическом рынке?
Буспирон был предложен для лечения психических расстройств в середине 80-х годов прошлого века. Тандоспирон в настоящее время используется и в странах Азии.
Механизм фармакологического действия буспирона
На какие рецепторы действует буспирон?
Буспирон первоначально действует как стимулятор соматодендритических 5-НТ1А ауторецепторов, вследствие этого данный препарат способен уменьшать 5-НТ вспышки нейронов и выделение серотонина из терминалей. Повторные курсы терапии приводят к десенситизации ауторецепторов и восстановлению нормальной активности 5-НТ (сигналов и выделения нейромедиатора). Все эти эффекты оказывают непосредственное влияние на стимуляцию постсинаптических 5-НТ1А рецепторов, что в конечном итоге повышает активность 5-НТ1А рецепторов. Отметим, что подобным механизмом действия обладают и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Чем отличаются друг от друга по механизму фармакологического действия буспирон и гепирон?
Гепирон (Ariza), впрочем, также как и буспирон (BuSpar) является полным агонистом 5-НТ2 ауторецепторов серотонина, и в общем, но не эксклюзивно, частичным агонистом постсинаптических 5-НТ1А рецепторов. В настоящее время гепирон разрешен к использованию далеко не во всех странах, по некоторым данным, как и буспирон, вызывает увеличение веса и сексуальные расстройства, по крайней мере, в момент купирования острой фазы депрессии. Эффективная доза для буспирона и гепирона колеблется между 30 и 90 мг и 20-80 мг соответственно. Наиболее частыми побочными эффектами этих препаратов являются: головная боль, головокружение, светобоязнь, тошнота и нарушения сна.
Фармакокинетика буспирона
Что из себя представляет активный метаболит буспирона?
Короткий период элиминации (полувыведения) требует дробного назначения препарата в течение дня. Активным метаболитом буспирона является 1-(2-пиримидинил)пиперазин (1-РР, альфа-2 антагонист), также влияет на эффективность данного препарата.
Показания к назначению буспирона
Можно ли лечить буспироном панические атаки?
Буспирон эффективен при генерализованном тревожном расстройство, но не оказывает влияние на панические атаки и социальную фобию. Нет доказательств эффективности препарата и при других расстройствах тревожного спектра. В литературе встречаются указания на большую эффективность препарата в случае отсутствия предварительного лечения препаратами бензодиазепинового ряда. Буспирон способен ослаблять выраженность симптомов депрессии. (препарат применяется и при терапии большого депрессивного расстройства).
Взаимодействие буспирона с другими антидепрессантами
Почему нельзя сочетать прием буспирона с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина?
Буспирон не применяется в комбинации с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (избирательными блокаторами обратного захвата серотонина).
Побочные эффекты буспирона
Какие основные побочные эффекты буспирона?
Побочные эффекты буспирона включают в себя: тошноту, головокружение, головную боль, акатизию и возникают редко на фоне приема больших доз препарата. В настоящее время нельзя сказать проявляет ли буспирон при его отмене синдром лишения, также не очевидно, что он взаимодействует с алкоголем.