Циталопрам

Классификация

К какому классу антидепрессантов относится циталопрам

Циталопрам является избирательным блокатором обратного захвата серотонина. Эсциталопрам является более потентным препаратом, чем его R-энантиомер.

Показания к назначению циталопрама

При каких расстройствах тревожного спектра наиболее часто назначается циталопрам?

Циталопрам используется при лечении расстройств тревожного и депрессивного спектров (депрессивный эпизод, генерализованное тревожное, обсессивно-компульсивное, посттравматическое стрессовое расстройство), а также расстройств пищевого поведения и катаплексии.

Механизм фармакологического действия циталопрама

Какое антидепрессант наиболее близко по своей химической структуре к циталопраму?

Как циталопрам (50:50 S-, R-энантиомер), так и эсциталопрам (S-энантиомер циталопрама), блокируя обратный захват серотонина, увеличивают уровень серотонина в синапсах обычно в течение нескольких часов, но собственно антидепрессивный эффект препарата проявляется спустя несколько недель (обычно 1-2).

Режим дозирования циталопрама

В чем разница дозирования циталопрама при монотерапии и совместном назначении с другими препаратами?

Циталопрам назначают в суточной дозе от 20 до 80 мг, при расстройствах пищевого поведения - рекомендуемая доза - 60 мг, при обсессивно-компульсивном расстройстве - 80 мг. При использовании циталопрама совместно с другими препаратами его дозы не должны быть высокими, при монотерапии - можно назначать и более высокие дозировки. Однако, при приеме слишком высоких доз препарата могут возникнуть: судорожный синдром, кома, головокружение, снижение артериального давления, бессонница, тошнота, рвота, синусовая тахикардия, сонливость, изменения на электрокардиограмме (пролонгация QTc). При нарушении функции печени, также, как и у пожилых людей желательно пользоваться низкими дозами циталопрама (10 мг/сутки). Препарат при высоких дозах может ухудшать качество сна у больных с обсессивно-компульсивным расстройством.

Побочные эффекты циталопрама

Почему эсциталопрам нельзя назначать пациентам с сердечной недостаточностью?

Контроль безопасности циталопрама, особенно при увеличении его дозы, подразумевает периодическую оценку электрокардиограммы, в частности, контроль пролонгации сегмента QTc. Вследствие вышесказанного, не стоит назначать данный препарат после инфаркта миокарда, при наличии сердечной аритмии, снижении в крови уровней калия и магния, сердечной недостаточности.

Какие основные побочные эффекты циталопрама?

Из побочных эффектов циталопрама следует отметить нарушение сна, тошноту, слабость, сонливость, потливость, снижение либидо, задержку эякуляции и аноргазмию. Коррекция нарушений со стороны сексуальной сферы достигается назначением препаратов, обладающих альфа-адренергическим антагонистическим эффектом (буспирон, амантадин, миртазапин, а также гинкго-билоба).

Какие побочные эффекты циталопрама встречаются достаточно редко?

Редко встречается серотониновый синдром, усиление маниакального состояния, суицидальных мыслей (эти проявления наиболее вероятны в первые месяцы лечения), закрытоугольная глаукома, появление судорожного синдрома, кровотечение и снижение уровня натрия в крови.

Отмена циталопрама

В течение какого периода времени отменяют циталопрам?

Снижение дозы препарата обычно постепенное в течение 3-4 дней с целью исключения возникновения синдрома отмены (ажитация, сухость во рту, тревога, дисфория).

Фармакокинетика циталопрама

С помощью каких ферментов печени происходит метаболизм циталопрама?

Циталопрам метаболизируется с помощью фермента печени цитохромоксидаза P-450, в частности, CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6 (в меньшей степени). Биодоступность - 80%, 20% элиминируется почками. Период полураспада 20-40 часов, 56% связывается протеинами.

Взаимодействия циталопрама с другими препаратами

При взаимодействии циталопрама с какими препаратами возникает серотониновый синдром?

Серотониновый синдром развивается при одновременном назначении циталопрама с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO) или другими серотонинергическими препаратами (желателен перерыв между приемами препаратов 1-2 недели).

Почему при назначении циталопрама с венлафаксином повышается кровоточивость?

Одновременное назначение циталопрама с лекарственными средствами (ингибиторами), метаболизирующимися ферментом CYP450 незначительно сказывается на уровнях концентрации препарата в крови. При одновременном приеме циталопрама с аспирином, варфарином может удлиняться/изменяться время кровотечения.

Насколько полезен совместный прием циталопрама и серотонина?

Не стоит назначать циталопрам одновременно с предшественником серотонина - триптофаном.

Циталопрам при беременности

Какой триместр беременности особенно опасен при лечении циталопрамом?

При назначении препарата беременным следует иметь в виду, что он относится к категории С. Если данный препарат назначается беременным в третьем триместре, то у плода могут возникнуть осложнения, требующие госпитализации: нарушение функции дыхания, цианоз, апноэ, повышение температуры, гипогликемия, судорожный синдром, тремор, рвота, проблемы с питанием. Не рекомендуется применять циталопрам и кормящим матерям.

Сравнительная эффективность циталопрама по сравнению с другими антидепрессантами

Какой препарат более эффективно купирует стресс циталопрам или эсциталопрам?

Согласно данным Кохрановского обзора циталопрам более эффективен, чем пароксетин и ребоксетин, лучше переносится чем трициклические антидепрессанты, венлафаксин и ребоксетин. В эксперименте на животных оказалось, что эсциталопрам несколько быстрее купирует последствия стресса, чем циталопрам (1 и 2 недели соответственно).

Изменение сна под влиянием циталопрама

Какое влияние оказывает циталопрам на REM-фазу сна?

Циталопрам, подобно всем препаратам своей группы вызывает сходные изменения архитектуры сна: увеличивается латентность REM, увеличение первой и второй фаз медленноволнового сна и фрагментация сна. Эффективен при катаплексии, но не нарколепсии.