3
Оценка: 3 (голосов: 2)

Введение

Почему в нашей клинике мы редко используем галоперидол?

Обычно галоперидол назначают в государственных психиатрических больницах и психоневрологических диспансерах при лечении острых психозов, маниакального синдрома, для поддерживающей терапии шизофрении, в том числе, и введение пролонгированной формы галоперидола - деканоата ( обычно один раз в четыре недели). В нашей клинике мы используем галоперидол крайне редко в связи с большим количеством разных побочных эффектов. и на короткое время для купирования острого психоза, при наличии у больного четких показаний к его назначению и отсутствие противопоказаний, после проведения лабораторных ( как минимум - нейронный тест) и инструментальных исследований (как минимум - электроэнцефалография) . Мы также контролируем у всех наших пациентов не только концентрацию галоперидола в крови, но его активного метаболита. 

Почему галоперидол часто используется в психиатрии?

 Можно сказать, что Галоперидол — «король нейролептиков», а по большому счету, в частности, по мощности своего воздействия наиболее сильный из всех психотропных препаратов.  Галоперидол – один из наиболее часто используемых нейролептиков (психотропные препараты, подавляющие высшую нервную деятельность, эмоциональное состояние, поведение и способные устранять бред, галлюцинации, другие проявления психоза) в мире. Известно, что нейролептик галоперидол часто назначают при многих психических расстройствах. Так этот препарат рекомендуют при шизофрении (галлюцинации и бред), синдроме Туретта (для борьбы с тиками и вокализмами) гиперактивности (которая может проявляться в виде импульсивности, плохой концентрации внимания, выраженной агрессии, нестабильности настроения, серьезных нарушениях поведения в том числе и у детей, такие как агрессивная, взрывная гипервозбудимость и даже для подавления устойчивой к лекарствам икоте). Можно сказать, что галоперидол – «король нейролептиков», а по большому счету, в частности, по мощности своего воздействия и всех психотропных препаратов.

К какой химической группе веществ относится галоперидол?

Галоперидол – нейролептик, производное бутирофенона. Разработан и испытан в 1957 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica.

Как соотносятся у галоперидола седативный и антипсихотический эффекты?

Заслуги галоперидола хорошо известны. Это один из наиболее эффективных препаратов для купирования острого психоза, наряду с оланзапином, который ему уступит в этом плане. Галоперидол обладает мощным антипсихотическим действием и умеренным седативным.

История

 Начиная с 80-х годов прошлого века, внутримышечный (IM) галоперидол был основным нейролептиком в отделениях неотложной помощи и психиатрических учреждениях ( больницах) . Часто назначаемый в сочетании  с феназепамом ( лоразепамом ) , он применялся по умолчанию, наряду с физическими ограничениями, для пациентов , находившихся в состоянии психомоторного возбуждения. К сожалению, слишком часто пациентов беспокоила ажитацию или психомоторное возбуждение. Галоперидол назначался для того , что  «сбивать пациентов  с ног до следующей смены», используя инъекции галоперидола и феназепама , при этом часто у пациента наступает седация в течение 8-12 часов или даже дольше.  В результате этого возникал ряд нежелательных проблем с пациентом - он не мог отвечать на вопросы, есть или пить или иным образом обеспечивать свое самообслуживание, а  любые медицинские проблемы или сопутствующие заболевания будут замаскированы с,  возможно , достаточно серьезными потенциальными последствиями. Основной целью лечения галоперидолом пациента с психическим расстройством должно быть быстрое успокоение возбужденного пациента без чрезмерной седации. К сожалению, в России сейчас исчезли инъекционные формы атипичных антипсихотиков, которыми мы в нашей клинике , на протяжении почти 15 лет купировали острые психозы без излишней седации. Многие врачи скорой медицинской помощи, возможно, не видели дистонических реакций у пациентов, которым вводили галоперидол. Но есть своя причина отсутствия этого побочного эффекта в данном случае  - дистонические реакции обычно не происходят до 12-24 часов после введения галоперидола. Таким образом,  у амбулаторных пациентов могут возникать дистонические реакции после того, как пациенты покинули медицинское учреждение.  Вероятно, многие врачи  неотложной ( скорой) помощи знакомы с пациентами, сообщающими, что они имеют «аллергию на галоперидол». Но, без сомнения, подавляющее большинство этих пациентов не имеют настоящей аллергии на этот препарат, но раньше были с ним знакомы и остались недовольными результатами его действия и , поэтому просто не хотели получать галоперидол снова. Многочисленные исследования показали сходную эффективность галоперидола и ряда альтернативных подходов к купированию ажитации и психомотрного возбуждения , в том числе без инъекций в целом путем использования пероральных, ингаляционных или подъязычных препаратов. Эти опции могут даже обойтись без  применение физических ограничений и , одновременно, улучшить сотрудничество с пациентом в легких. Устранение физических ограничений может иметь много преимуществ, таких как повышенная безопасность персонала и пациентов, а а также добавление вариантов выбора методов лечения. Было показано, что даже у пациентов с более тяжелыми нарушениями, у которых инъекционное введение препаратов неизбежно, у атипичных антипсихотиков , вводимых внутримышечно,  сопоставима эффективность и начало действия с эффектами галоперидола. В исследовании Cochrane, в 2013 году, авторы пришли к следующим рекомендациям: «Галоперидол является мощным антипсихотическим препаратом, но обладает высокой вероятностью возникновения побочных эффектов. ... когда имеется выбор лекарственного средства, больные шизофренией и клиницисты ( врачи - психиатры) могут пожелать и назначать альтернативный ( атипичный) антипсихотик , у которого меньшая вероятность возникновения  неблагоприятных эффектов, таких как паркинсонизм, акатизия и острые дистонии. Большинство альтернатив галоперидолу антипсихотиков раньше были доступны в России. Два наиболее часто использовавшихся  в нашей клинике инъецируемых атипичных антипсихотика, зипразидон и оланзапин , однако, стоят  больше , чем галоперидол  (но на самом деле менее дорогие , если галоперидол вводить совместно с феназепамом или добавлять к этой смеси еще и циклодол или бензтропин с целью профилактики экстрапирамидных расстройств). Даже в прямом сравнении с галоперидолом трудно утверждать, что дополнительные затраты оказываются реально непосильными для отечественного здравоохранения. . Кроме того, общая экономия на  результатах лечения значительно превышает небольшую разницу в стоимости. В дополнение к дистоническим реакциям и другим неприятным последствиям, таким как экстрапирамидные симптомы и акатизия, значимым побочным эффектом галоперидола может быть серьезная дисфория. Пациенты часто сообщают, что чувствуют себя очень плохо или , как в «тумане» после введения галоперидола. Трудно представить себе лекарство, которое так не нравится пациентам, чтобы продолжать его использование  в разных медицинских условиях, кроме неотложной психиатрической помощи. Затяжное  лечение хронических психических расстройств, таких как шизофрения и биполярное расстройство, требует, чтобы пациенты доверяли и сотрудничали с психиатрами; а врачи , давая лекарства, которые пациенты не любят и не хотят принимать, конечно, затрудняют себе сотрудничество с последними. Многие врачи говорят о нежелании использовать внутримышечный зипрасидон из-за опасений относительно удлинения сегмента QT. Но внутримышечное введение галоперидола фактически приводит к большему увеличению QT, чем при применении -зипразидона или оланзапина.  Проще говоря, если больной не склонен к увеличению сегмента QT , не следует избегать атипичных антипсихотиков по этой причине. В США, где врачи и фармацевты уделяют пристальное внимание статусу утверждения FDA, интересно отметить, что внутримышечный галоперидол сключительно одобрен для лечения шизофрении. Только следующие средства также специально одобрены для лечения острого возбуждения при шизофрении и биполярного расстройства : Iвнутримышечно -зипразидон, оланзапин, -арипипразол и ингаляционный локсапин.

             Действительно, можно представить, что было бы очень трудно получить одобрение галоперидола  в качестве нового препарата, в больничныом формулярном комитете в настоящее время , учитывая его статус без показаний для лечения ажитации, его профиль побочных эффектов  и наличие других подходящих для лечения психоза альтернативных агентов.

           В целом, внутримышечный галоперидол , вероятно, по-прежнему будет играть значимую роль в неотложной помощи при купировании психозов в течение некоторого времени, а мы еще не достигли точки, когда его использование должно быть полностью прекращено. Однако ,есть веские аргументы в пользу того, что другие препараты  теперь должны быть первыми  при лечении острого психоза, а галоперидол следует отнести к препаратам второго ряда.

Механизм фармакологического действия галоперидола

На какие рецепторы галоперидол оказывает свое влияние?

Механизм антипсихотического действия галоперидола скорее всего связан с блокадой рецепторов дофамина в мезокортексе и лимбической системе. Кроме того, этот препарат блокирует дофаминергическую активность в нигростриальном пути, с чем связаны неврологические нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Галоперидол – это препарат первого поколения нейролептиков (типичный антипсихотик), который проявляет свое действие, интенсивно блокируя рецепторы дофамина D2 в головном мозге. Когда 72% дофаминовых рецепторов заблокированы, этот препарат достигает своего максимального эффекта. Однако, галоперидол не является селективным в отношении рецептора D2. Блокирование этих рецепторов связано с различными побочными эффектами. Он также обладает слабым центральным норадренергическим (α-адреноблокирующим и нарушающим процесс обратного захвата и депонирования норадреналина)  , антигистаминным ( слабый седативный эффект) и антихолинергическим эффектами.

Почему галоперидол используется для лечения рвоты? 

 Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, благодаря чему используется для лечения рвоты.

Почему при лечении галоперидолом повышается уровень пролактина? 

 Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение грудных желез у обоих полов, нарушение потенции у мужчин , прогрессирование остеопороза).

Почему прием галоперидола превращает пациента в "овощ"?

 Галоперидол более активно действует на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), чем на негативную, последнюю он может усиливать.  Доказательств его превосходства в купировании негативной симптоматики не получено. Кроме того, галоперидол и сам по себе может провоцировать вторичную негативную симптоматику (так называемый нейролептик-индуцированный дефицитарный синдром — NIDS.

Показания к назначению галоперидола

Какие психические расстройства можно лечить с помощью галоперидола?

Галоперидол — один из наиболее часто используемых для лечения психических расстройств в мире антипсихотик. Галоперидолом в течение длительного времени лечат шизофрению (галлюцинации и бред), особенно его используют при купировании острого психоза, реже для поддерживающей терапии. Этот препарат особенно эффективен при купировании психомоторного возбуждения, галлюцинаций, мании (правда, галоперидол с легкостью переводит манию в тяжелую депрессию). Однако, побочные эффекты ограничивают применение данного препарата. Сложные отношения у галоперидола с алкоголизмом. Он может купировать алкогольный делирий, но способен вызвать и судорожные припадки, если применяется во время похмельного синдрома. Галоперидол можно использовать при лечении синдрома Туретта (для борьбы с тиками и вокализмами)  у подростков (однако, есть более безопасные препараты, например, арипипразол); лечения гиперактивности (которая может проявляться в виде импульсивности, плохой концентрации  внимания, выраженной агрессии, нестабильности настроения, серьезных нарушениях поведения в том числе и у детей, такие как а"взрывная гипервозбудимость с агрессией" и даже для подавления устойчивой к лекарствам икоте.  Галоперидол используют для прекращения тошноты и рвоты (послеоперационной, как купировании побочных эффектов лучевой терапии, химиотерапии рака). Галоперидол может ослаблять выраженность хронического болевого синдрома (вместе с анальгетиками такое сочетание требует осторожности). Отмечен эффекты галоперидола при лечении резистентной икоты, нервной анорексии

Когда целесообразно использовать галоперидол?

Галоперидол стоит использовать у тех пациентов, которые не отвечают на терапию другими препаратами. Не рекомендую использовать галоперидол более 5 дней. Не так-то легко с галоперидолом «договориться» поскольку, чтобы купировать психоз этим препаратом надо блокировать не менее 60% рецепторов дофамина D2 (окончаний нейронов чувствительных к этому медиатору), но плохо, если вы допустим блокируете больший % этих нейронов, например, 80%, «вреда будет больше, чем пользы», то есть побочные эффекты перевесят пользу от этого нейролептика. Галоперидол также требует чуткого к себе отношения, поэтому сначала необходимо назначать небольшие дозы и лишь затем они могут быть постепенно увеличены. Очень важно мониторировать концентрацию этого препарата в крови, чтобы не допустить побочных эффектов.  Атипичные нейролептики по сравнению с галоперидолом имеют более благоприятный профиль безопасности (хотя обладают и своими недостатками: увеличение веса, повышение сахара в крови , пролонгирование сегмента QT и др ) и рекомендуются как препараты первого выбора. Галоперидол целесообразно использовать при оказании неотложной помощи больным с психомоторным возбуждением. 

 

Галоперидол для пожилых – «таблетка смерти»

Стоит ли лечить галоперидолом больных пожилого и старческого возраста?

Эффективность галоперидола при психозах на фоне деменции очевидна даже при очень низких дозах препарата (до 4 мг/сут.). Однако, серьезные и опасные неврологические нарушения (экстрапирамидная симптоматика) и усиление проявлений паркинсонизма представляет собой препятствие для лечения таких психозов этим препаратом. У пожилых пациентов отмечается повышенная смертность от галоперидола, причем летальные исходы наблюдались в течение нескольких дней после начала лечения этим нейролептиком, что указывало на острый эффект галоперидола в плане увеличения риска смерти. Галоперидол вызывает широкий спектр неврологических побочных эффектов, особенно, в пожилом возрасте, например, распространенность поздней дискинезии наиболее высока среди пожилых пациентов, особенно пожилых женщин. Галоперидол , особенно, опасен в пожилом возрасте, например, здесь распространена поздней дискинезии (желчевыводящих путей — это нарушение их моторики). Наиболее высока среди пожилых пациентов, особенно пожилых женщин. 

Галоперидол в детской психиатрии

Почему галоперидол не стоит назначать подросткам и детям?

Даже сегодня в детских психиатрических больницах вы может встретить такой анахронизм как терапии психозов детей и подростков (5–12 лет, слава Богу, что не грудных) галоперидолом. Следует, однако, иметь ввиду опасность развития у детей таких побочных эффектов как острые дистонические реакции, сонливость и головокружение. В литературе сообщалось о возможности галоперидола вызывать у детей позднюю дискинезию. Это говорит о том, что терапию психозов расстройств у детей следует начинать с новых атипичных антипсихотиков, но не таких препаратов первого поколения как галоперидол или тиокситен.

Можно ли принимать галоперидол во время беременности?

Также не стоит назначать галоперидол пациентам с каким-либо серьезным органическим повреждением мозга. Нельзя принимать галоперидол и беременным женщинам, поскольку он может вызвать мальформацию конечностей у плода. При беременности: хорошо контролируемых исследований по применению галоперидола беременными женщинами не проводилось. Однако есть несколько сообщений о случаях пороков развития конечностей у новорожденного, мать которого принимала галоперидол, но причинно-следственная связь в этих случаях не была должным образом установлена. Поскольку эти опыты не исключают возможность аномалии плода из-за галоперидола, этот препарат следует использовать только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.

Способы введения галоперидола

В каких формах выпускается галоперидол?

Галоперидол выпускает в различных формах; пероральный путь является наиболее распространенным. Для перорального применения он доступен в форме таблеток и перорального концентрата. Он также доступен в форме спрея для носа. Галоперидол лактат используется в виде парентерального раствора короткого действия, доступного для внутримышечного и внутривенного введения. Галоперидол деканоат доступен для внутримышечного препарата длительного действия.

Как способ введения галоперидола влияет на его действие?

Способы введения: при внутривенном введении биодоступность 100%, проявляет действие очень быстро – в течение 10 минут. Продолжительность действия – от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60–70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3–6 часов. Галоперидол при психозе можно использовать, как перорально, так и внутримышечно. При умеренной симптоматике: 0,5–2 мг 2-3 раза в день перорально. В некоторых резистентных случаях может потребоваться и большая доза. Для быстрого снятия острого возбуждения можно вводить внутримышечную инъекцию в дозе от 2 до 5 мг каждые 8 часов.

Терапевтический диапазон галоперидола

Какой режим дозирования галоперидола? 

При купировании психоза галоперидолом его разовая доза составляет 1—5 мг (до 10 мг) в таблетках или внутримышечно, как правило, через каждые 4—8 часов. Для быстрого снятия острого возбуждения можно вводить внутримышечную инъекцию в дозе от 2 до 5 мг каждые 8 часов. При пероральном приёме не более 100 мг в день. При внутривенном введении от 5 до 10 мг разово, не более 50 мг в день. Поддерживающая терапия: 0,5 до 20 мг в день перорально, редко больше.  Экспериментальные дозы: в резистентных случаях с психотической симптоматикой были проведены (в большинстве случаев вместе с антихолинергическими, антипаркинсоническими препаратами), небольшие исследования с приёмом таблетированных форм препарата в дозировке до 300—500 мг в день. Эти исследования показали, что хорошего эффекта они не принесли, а напротив,  привели к серьёзным побочным эффектам. Кроме того, частота редких побочных эффектов (гипотензии, удлинение интервала QT и серьёзных сердечных аритмий) резко возросла. Применение галоперидола в таких дозах не рекомендуется, а показан переход на другой нейролептик, например, атипичный  (например, клозапин, оланзапин, арипипразол). Галоперидол деканоат — лекарственная форма для внутримышечного введения с длительным действием (пролонг). Одна инъекция в дозировке от 25 до 250 мг делается 1 раз в 2—4 недели и особенна удобна для пациентов с низкой комплаентностью (сотрудничеством с врачом и не соблюдением режима терапии).

Какие дозы галоперидола обычно использовали при лечении синдрома Туретта?

Галоперидол при синдроме Туретта (генетически обусловленное расстройство центральной нервной системы, которое проявляется в любом возрасте и характеризуется множественными двигательными или «моторными» тиками и как минимум одним голосовым («вокальным», «звуковым»)  применяют в дозе 0,5—2 мг перорально 2—3 раза в день в случаях со средней степенью выраженностью симптомов, а в тяжелых случаях этого нейропсихиатрического расстройства она может быть выше: от 3 до 5 мг 2—3 раза в день. Однако, по большому счету, безопасность и последствия использования Галоперидола у детей не изучена.

Какое "терапевтическое окно" галоперидола?

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20–25 мкг/л («терапевтическое окно») считается необходимой для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.

Пролонгированные формы галоперидола

Какие преимущества и недостатки пролонгированных форм галоперидола?

На мой взгляд, в большинстве случаев не стоит назначать и пролонг - галоперидол – деканоат, так как сам галоперидол стоит применять не более 1-2 недель. Основные эффекты деканоата галоперидола ничем не отличаются от таковых для Галоперидола, за исключением продолжительности действия. Если при применении галоперидол-деканоата появились побочные эффекты, сразу отменить препарат или снизить его дозировку будет невозможно, поэтому стоит относиться к назначению галоперидола-деканоата с осторожностью.

Фармакокинетика галоперидола

Какая фармакокинетика галоперидола?

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, при этом препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Он легко проникает через гистологические барьеры, включая барьер между кровью и мозгом. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6, его метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12–37 часов), при внутримышечном введении – 21 час (17–25 часов), при внутривенном – 14 часов (10–19 часов). Фармакокинетика галоперидола зависит от характеристик пациента, таких как пол, возраст, вес и раса. . Среднее время клиренса для галоперидола составляет примерно 24,2 мл/мин. Галоперидол метаболизируется в печени путем окисления N-деалкилирования до метаболитов пиперидина и 4-фторбензоилпропионовой кислоты и выделяется почками (40 %) и с калом (60 %).. Для врача важно понимать скорость выведения галоперидола, потому что она объясняет длительные эффекты препарата и средний график времени для отслеживания побочных эффектов.

Какое влияние на фармакокинетику оказывает способ введения галоперидола? 

При внутривенном введении биодоступность 100 %, причем , действие галоперидола проявляется очень быстро — в течение 10 минут, а его продолжительность оценивается  - от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3—6 часов.

Какая концентрация галоперидола в крови считается оптимальной для его терапевтического эффекта?

 Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л ( "терапевтическое окно") считается необходимой для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях.  

Какой период полувыведения галоперидола? 

Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).

Взаимодействие галоперидола с другими препаратами

Почему галоперидол нельзя сочетать с феназепамом?

По большому счету Галоперидол – «профессионал одиночка», мнение о том, что его можно сочетать с аминазином, тизерцином или даже феназепамом устарело, о других препаратах, особенно, атипичных антипсихотиках, типа клозапина и говорить нечего. Побочные эффекты этих препаратов резко усиливаются, а польза практически нивелируется (этот эффект называется полипрагмазия).

Стоит ли комбинировать галоперидол с другими антипсихотиками?

Вероятно, назначение галоперидола совместно с другими нейролептиками («масло масляное») особенно вредно, например, если вы принимаете галоперидол с клозапином, вероятность того, что у вас возникнет сахарный диабет, ожирение, пролактинемия (повышение пролактина), иммунодефицит (ослабление иммунитета), склонность к кровотечениям и, наконец, постинтоксикационная энцефалопатия (слабость структур мозга вследствие отравления мозга несколькими нейролептиками очень высока). Не забывайте, что галоперидол может «разозлиться», если в его компанию пригласить барбитураты, препараты для анестезии и даже обезболивающие лекарства, он с ними не очень то хочет иметь дело и чаще всего подавляет активность мозга.

Почему не стоит назначать галоперидол вместе с циклодолом?

Любимое занятие психиатров – назначать галоперидол вместе с циклодолом, можно сказать «из огня, да в полымя», поскольку галоперидол купирует психоз, а циклодол, напротив его вызывает, правда иногда они и «дружат» вместе нарушают зрение, вызывают сердцебиение, усиливают дисфункцию вегетативной нервной системы или как говорят сегодня дисфункцию вегетативной нервной системы (слабость, сонливость, потливость, колебание артериального давления и пр.).

Побочные эффекты галоперидола

Какие общие побочные эффекты Галоперидола?

Общие побочные эффекты Галоперидола не так пугают больных, как экстрапирамидная симптоматика, однако, они также тягостны и не менее, а даже может быть более опасны для больного. К общим побочным эффектам Галоперидола относятся: антихолинергические эффекты (повышенная температура, сухость во рту, сонливость или седативный эффект, запор, задержка мочи), увеличение веса, повышение пролактина (мастопатия, аменоррея, эректильная дисфункция и др.).

Неврологические побочные эффекты галоперидола

Какие экстрапирамидные нарушения могут возникнуть на фоне терапии галоперидолом?

К неврологическим побочным эффектам галоперидола относятся:

  • паркинсонизм (скованность, маскообразное лицо, слюнотечение, заторможенность, движения по типу толчков, дрожь в руках и пр., развивается после нескольких дней или месяцев приема галоперидола).);
  • акатизия (постоянная и невыносимая неусидчивость,тревожность , развивается в течение нескольких дней или месяцев после приема галоперидола, характеризуется тревогой и выраженным двигательным возбуждением);
  • дистонии (развивается в течение нескольких часов или дней после начала терапии галоперидолом, может проявляться в виде мышечного спазма (с проявляющими себя «закатыванием глаз», , спазмы мышц челюстей и пр.), скованности, окулогирного криза, тортиколлиса (резким напряжением с поворотами мышц шеи или туловища), ;  одним из самых серьезных побочных эффектов , развившихся в результате внутримышечного галоперидола могут быть дистонические реакции, в том числе ларингоспазм (когда пациенты чувствуют, что они задыхаются), окулогический криз ( закатывание глаз) и торсионная дистония . Развитие таких симптомов - чрезвычайная ситуация в психиатрических отделениях , но все же и не редкость; в некоторых сообщениях указывается, что до 10% пациентов, которым вводили галоперидол  развивались дистонические реакции, особенно у пациентов, которым ранее не вводился галоперидол.  Пациенты, которые испытали такие реакции, могут с дальнейшем негативно относиться к терапии антипсихотиками вообще , что приводит к трудностям с лечением и терапевтическим альянсом ( комплайенсом ) с врачом.
  • поздние дискинезии (насильственные движения губ, и других мышц лица), с которыми крайне трудно справляться, причем, длительного применения галоперидола у детей следует избегать из-за риска возникновения  экстрапирамидных побочных эффектов, и в частности — поздних дискинезий, развивается с годами, представляет крайне тягостный и трудный для лечения для больных синдром ярко проявляясь, особенно в орофациальной области.

  • - злокачественный нейролептический синдром (нечастое, но тяжелое состояние, может проявляться высокой температурой, ригидностью мышц;


     

Эндокринологические побочные эффекты

К чему приводит повышение пролактина?

Галоперидол повышает уровень пролактина – гормона, который у мужчин влияет на потенцию, а у женщин на регулярность менструаций, набухание грудных желез, а в конечном итоге, его длительное повышение приводит к кистозно-фиброзной мастопатии. Галоперидол повышает сахар в крови, увеличивает вес, формирует остеопороз.

Психические расстройства, вызванные приемом галоперидола

Галоперидол вызывает депрессию или негативную симптоматику (ослабление воли, апатию, отсутствие эмоционального отклика и потребности в разговорах с другими людьми) и пр.

Когнитивные побочные эффекты галоперидола

Как галоперидол влияет на мышление?

Галоперидол ухудшает память, внимания и мышление, которое становится более заторможенным и замедленным.

На фоне лечения Галоперидолом могут возникать различные сердечно-сосудистые нарушения, сердцебиение и аритмия, удлинение сегмента ST на электрокардиограмме, колебания артериального давления, головокружения и обмороки, боли в груди. Возможны тяжелые аллергические реакции. И, это далеко не полный список возможных побочных эффектов.

Другие (встречаются реже) побочные эффекты Галоперидола

Ряд побочных эффектов галоперидола встречается несколько реже, чем описанные выше. К этим побочным эффектам можно отнести:
- ортостатическую гипотензию (заключается в том, что при резком изменении положения тела при вставании или при длительном стоянии недостаточен приток крови к головному мозгу вследствие снижения артериального давления);
- тахикардию;
- сердцебиение;
- возбуждение;
- генерализованное беспокойство (общая постоянная тревога);
- отек головного мозга;
- впервые возникшая депрессия;
- головокружение;
- эйфорическое настроение;
- головная боль;
- бессонница;
- беспокойство;
- общая слабость;
- спутанность сознания;
- анорексия, запор;
- кишечная непроходимость;
- снижение рвотного рефлекса;
- помутнение зрения (при длительном использовании).

Необычные побочные эффекты галоперидола

-Изменения ЭКГ;
- реакция светочувствительности;
- генерализованный зуд;
- диарея;
- желудочно-кишечные расстройства;
- проблемы с эякуляцией — часто относят к нетипичным побочным эффектам лечения Галоперидолом.

Редкие побочные эффекты Галоперидола

К редким побочным эффектам Галоперидола можно отнести судорожные припадки, холестатическую желтуху и приапизм.

Токсичность галоперидола

Наиболее заметными токсическими эффектами галоперидола являются:
1) Тяжелые экстрапирамидные симптомы, гипотензия, седативный эффект;
2) Пациент может впасть в кому с тяжелым угнетением дыхания или шоком от гипотонии;
3) Экстрапирамидными симптомами являются мышечная слабость или ригидность, генерализованный или локализованный тремор.
Поскольку специфического антидота нет, поддерживающая терапия является основой токсичности Галоперидола. Если у пациента развиваются признаки токсичности, врач должен как можно скорее рассмотреть возможность промывания желудка или индукции рвоты с последующим введением активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей, дыхания и кровообращения — важнейшие факторы выживания. Проходимость дыхательных путей должна быть обеспечена за счет использования ротоглоточных дыхательных путей или эндотрахеальной трубки или трахеостомии, если пациент находится в коме.

Какими симптомами проявляется синдром отмены галоперидола?

В дополнение к обычным побочным эффектам типичных нейролептиков, проявляется неврологическими симптомами отмены после прекращения приема лекарства, представленными в виде дискинетических движений, различающихся по продолжительности по сравнению с поздней дискинезией.

Противопоказания к назначению галоперидола 

Какие абсолютные противопоказания к галоперидолу?

К абсолютным противопоказаниям относятся: кома, острый период инсульта, токсическое угнетение центральной нервной системы, спровоцированное лекарственными и психоактивными препаратами, включая алкоголь, повышенная чувствительность к галоперидолу и производным бутирофенонов, кунжутному маслу, возраст до 3-х лет, беременность, кормление грудью. 

Какие относительные показатели к галоперидолу?

Относительные противопоказания к назначению галоперидола: заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных и пирамидных расстройств (болезнь Паркинсона), эпилепсия, истерия, депрессия, сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, изменения проводимости миокарда, пролонгирование интервала QT, гипокалиемия, прием препаратов, удлиняющих интервал РQ, нарушение функции печени, закрытоугольная глаукома, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, прием антикоагулянтов, вегето-сосудситая дистония (опасность вегетативных кризов).

Можно ли принимать Галоперидол во время беременности?

При беременности хорошо контролируемых исследований по применению Галоперидола беременными женщинами не проводилось. Однако есть несколько сообщений о случаях пороков развития конечностей у новорожденного, мать которого принимала Галоперидол, но причинно-следственная связь в этих случаях не была должным образом установлена. Поскольку эти опыты не исключают возможность аномалии плода из-за Галоперидола, этот препарат следует использовать только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.