Палиперидон как метаболит рисперидона
Метаболитом какого антипсихотика является палиперидон?
Палиперидон является метаболитом рисперидона и его побочные эффекты аналогичны последнему. Препарат экскретируется первично почками и не подвергается расщеплению в печени.
Лечение пролонгированными антипсихотиками (пролонгами)
Почему некоторых больных шизофренией рекомендуется лечить антипсихотиками - пролонгами?
К сожалению, приверженность врачей к назначению больным шизофренией оральных антипсихотиков следует признать ошибочным, поскольку оно связано с клиническим и функциональным ухудшением состояния больных, повышенным риском рецидива, повторной госпитализацией и высоким риском суицидального поведения. Палиперидон пальмитат и рисперидон длительного действия инъекции (RLAI) являются двумя длительно действующими, инъекционными, атипичными антипсихотиками, которые эффективны при лечении шизофрении. Они доставляют связанные молекулы (палиперидон [9-гидрокси рисперидон] и рисперидон соответственно) с различными фармакологическими и высвобождающими профилями и различными схемами инициирования и поддержания. Палиперидон пальмитат является пальмитатным эфиром палиперидона. Лечение палиперидоном пальмитатом начинается с инъекций в дельтовидную мышцу (234 мг на 1-й день и 156 мг на 8-й день) с последующими инъекциями раз в месяц (дельтовидная или ягодичная мышца, 39–234 мг) без перорального приема.
В чем заключаются преимущества лечения палиперидоном - пальмитатом?
Лечение антипсихотиком длительного действия - палиперидоном-пальмитатом способствует приверженности больных шизофренией лечению, эффективно снижает риск рецидива, а также улучшает социальную адаптацию при этом психическом расстройстве.
Какой период времени необходим для перехода с одного пролонга на другой более продолжительного действия?
В настоящее время пациенты также могут лечиться палиперидон пальмитатом, который вводится один раз в 3 месяца за счет оптимизации состава препарата и удлинения интервала между инъекциями. Однако, преждевременный переход на более длительный пролонг может привести к неэффективной или непереносимой дозе, что приведет к повышенному риску рецидива или появлению нежелательных побочных эффектов.
Когда можно переходить на лечения антипсихотиками - пролонгами?
Лечение антипсихотиками длительного действия не только гарантируют, что пациенты с отсутствием критики к своему психическому расстройству и проблемами соблюдения режима лечения получают лекарства, но также эффективно устраняет скрытое несоблюдение режима лечения и освобождает пациентов от ежедневного режима дозирования. Учитывая высокую частоту обострений шизофрении, длительное поддерживающее лечение является основным принципом, которому необходимо следовать в период лечения. Обычно поддерживающая медикаментозная терапия длится 3–5 лет, а иногда и больший отрезок времени. Во всех случаях прекращение терапии нейролептиками или снижение дозы должно решаться не пациентом и его родственниками, а лечащим врачом-психиатром.
Какая схема лечения палиперидоном - пальмитатом?
Антипсихотики пролонгированного действия можно считать оптимальным выбором лечения для всех пациентов с шизофренией. Переводить на более редкое введение антипсихотика пролонга можно тех пациентов, которые достигали определенного уровня стабилизации, т.е. общий балл по шкале положительных и отрицательных синдромов (PANSS) ≤ 70 и выбран по пункту PANSS (P1, P2, P3, P6, P7, G8, G14) баллы ≤ 4. Палиперидон пальмитат при резистентных формах шизофрении (шизоаффективного расстройства) рекомендуется вводить по следующей схеме: 234 мг - первый день, 156 мг - на восьмой день, затем однократно ежемесячное введение препарата, предполагающее гибкое дозирование. В связи с этим антипсихотические препараты длительного действия для инъекций могут улучшить приверженность больных шизофренией режиму терапии.
Какая продолжительность лечения палиперидоном - пальмитатом и от каких факторов она зависит?
Продолжительность лечения палиперидоном-пальмитатом с интервалом введения один раз месяц должна составлять не менее 4 месяцев, чтобы гарантировать стабильность симптомов пациентов перед переходом на 3-х месячное введение (Gopal S, et al., 2015). Несколько факторов могут потенциально влиять на результаты лечения, в том числе факторы, связанные с заболеванием (исходное состояние, продолжительность течения шизофрении, ослабление выраженности симптомов и т. д.), факторы, связанные с приемом лекарств (ранее прием антипсихотических препаратов, доза лечения и соблюдение режима лечения и т. д.), а также другие социально-демографические факторы (возраст, пол, раса и т. д.).
Какая эффективность терапии палиперидоном пальмитатом?
Результаты многомерного анализа показали, что более низкий показатель CGI-S на исходном уровне и большее снижение показателей PANSS и CGI-S на 13-й неделе при лечении палиперидона-пальмитата с 3-х месячным периодом введения связаны со стабилизацией течения шизофрении и состояния больного. Снижение количества баллов по шкале PANSS на 13-й неделе еще раз подчеркивает кумулятивный эффект палиперидона-пальмитата в плане улучшения и важность продолжения лечения (Lin N., et al., 2018).
Побочные эффекты палиперидона
В чем сходство и отличия побочных эффектов рисперидона от палиперидона?
Наиболее частыми побочными эффектами палиперидона являются: головная боль, тошнота, головокружение, нарушения сна и диспепсия. Седация после приема палиперидона хотя и имеет место, но, по-видимому, менее выражена, чем у большинства других антипсихотиков. У палиперидона в меньшей степени выражены экстрапирамидные побочные эффекты, чем у рисперидона (некоторые исследователи фиксируют экстрапирамидную симптоматику у 20% больных, получавших палиперидон). Увеличение веса и метаболические нарушения регистрируются как у рисперидона, так и у палиперидона. Несмотря на то, что палиперидон влияет на интервал QTc, его эффект в этом плане менее выражен, чем у большинства других антипсихотиков.
Сравнительная эффективность палиперидона пальмитата с другими антипсихотиками
В чем преимущества лечения палиперидоном по сравнению с галоперидолом и рисперидоном?
Стойкость продолжения лечения при приеме нейролептиков в течение 1 года колеблется и невысока, например, от 30% в Италии до 45% в Испании. Однако, известно, что хорошая приверженность лечению нейролептиками снижает риск повторной госпитализации. У палиперидона приверженность к лечению значительно более высокая частота продолжения лечения (57,5%), чем у галоперидола (36,8%) и рисперидона (34,5%).
Литература
Gopal S, Vermeulen A, Nandy P, Ravenstijn P, Nuamah I, Buron Vidal JA, et al. Practical guidance for dosing and switching from paliperidone palmitate 1 monthly to 3 monthly formulation in schizophrenia. Curr Med Res Opin. 2015;31(11):2043–2054.
Li N, Feng Y, Lu H, Cai SL, Zhuo J, Si T, et al. Factors related to improvement of symptoms, function, and caregiver burden in Chinese patients with schizophrenia after switching to paliperidone palmitate once-monthly from oral antipsychotics. Neuropsychiatr Dis Treat. 2018;14:825.