Терминология
Когда зуклопентиксол был выведен на фармацевтический рынок?
Зуклопентиксол – старый антипсихотик, впервые представленный в 1962 году и выпускаемый в трёх различных лекарственных формах (зуклопентиксола дигидрохлорид, зуклопентиксола ацетат или Акуфаз и зуклопентиксола деканоат). Зуклопентиксол широко известен под названием Клопиксол, хотя такое использование в клинической терминологии может привести к путанице из-за различных существующих лекарственных форм.
Химическая группа
К какой химической группе веществ относится зуклопентиксол?
Зуклопентиксол относится к классу химических соединений, называемых тиоксантенами. Все они имеют общую трёхкольцевую структуру и включают зуклопентиксол и флупентиксол. Зуклопентиксол действует преимущественно за счёт блокирования D2-рецепторов, но также, как было показано, обладает серотонинергическими блокирующими свойствами, высоким сродством к альфа-адренорецепторам и некоторыми антигистаминными свойствами.
Показания к лечению зуклопентиксолом
Какие психические расстройства можно лечить с помощью зуклопентиксола?
Показания · острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления.
Ацетат зуклопентиксола
Какие показания к назначению зуклопентиксола ацетата?
Ацетат зуклопентиксола (Acuphase) является вариантом выбора, если предполагается, что состояние пациента будет нарушено в течение длительного периода времени, а также используется в качестве стартового препарата перед началом лечения антипсихотическими препаратами длительного действия с депо-формой.
Фармакокинетика зуклопентиксола
Какой период полувыведения зуклопентиксола?
Дигидрохлорид зуклопентиксола – это таблетированная форма, период полувыведения которой составляет приблизительно 20 часов. Период полувыведения Acuphase достигается через 36 часов. Пролонгированный препарат зуклопентиксола деканоат используется в качестве препарата длительного действия и удобен с точки зрения частоты приема, которая может варьироваться от еженедельного до ежемесячного. Период полувыведения деканоата зуклопентиксола составляет 19 дней (Lundbeck, 2011).
Побочные эффекты зуклопентиксола
Какие основные побочные эффекты зуклопентиксола?
Побочные эффекты зуклопентиксола характерны для многих антипсихотических препаратов и включают седацию и экстрапирамидальные побочные эффекты. Он также может вызывать некоторые нарушения функции печени.
Сравнительная эффективность зуклопентиксола с другими антипсихотиками
В чем преимущество лечения больных шизофренией зуклопентиксолом по сравнению с рисперидоном, амисульпиридом и клозапином?
При применении зуклопентиксола наблюдаются значимые улучшения средних конечных показателей психического состояния по сравнению с новым рисперидоном, однако это связано с повышением риска возникновения экстрапирамидной симптоматики, требующих дополнительного лечения антихолинергическими препаратами и бензодиазепинами пациентов, находящихся на терапии зуклопентиксолом. Амитриптилин применялся столько же раз в группе пациентов, получавших зуклопентиксол, как и в группе сульпирида, что позволяет предположить, что частота возникновения симптомов расстройства настроения может быть схожей у пациентов, которым были назначены оба антипсихотика. Зуклопентиксол, по-видимому, имеет меньшую (на первый взгляд) вероятность того, что пациенты сообщат о побочных эффектах, таких как «возбуждение», «спутанность сознания», «желудочно-кишечные расстройства», «головокружение», «ортостатическая реакция», «головная боль», «гиперсаливация» и «гиперкинез», чем клозапин. Напротив, существует повышенная вероятность сообщений о побочных эффектах, связанных с «антихолинергическими», «гипокинезией», «ригидностью» и «тремором» при терапии зуклопентиксолом (Lundbeck. 2012).
Литература
Lundbeck. Product monograph. Clopixol: Clopixol‐acuphase: clopixol depot. antipsychotic agent. http://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/product_monograph/Clopixol_PM_MKT_ctrl_148975_13SEPT2011_CLN_eng.pdf (accessed 27 December 2012).