Габапентин

     Габапентин ( неуронтин, габарон, неупентин, неуростил , грализе , горизант - габапентин энакарбил) связывает альфа - 2 - дельта подтип вольтаж - зависимых каналов кальция в нейронах, модулирует эффект трансмиттеров возбуждения ( деполяризация - зависимого поступления кальция) .

              По своей структуре габапентин аналогичен  гамма - амино маслянной кислоте ( создавался как аналог GABA) . Преклинические исследования показали , что габапентин увеличивает в структурах мозга и внутриклеточно GABA, за счет транспорта аминокислот через гемато - энцефалический барьер и множества регуляторных ферментных механизмов. In vitro габапентин увеличивает активность глутамин кислотной декорбоксилазы, энзима , конвертирующего глутамат ( GLU) в GABA. Габапентин ингибирует GABA - трансаминазу ( GABA-T) - энзим первично отвечающий за катаболизм GABA ( Loscher et.al., 1991).

           Препарат применяется при парциальных судорожных приступах, , болевом синдроме постгерпетической невралгии, синдроме бесспокойных ног умеренной выраженности( габапентин энакарбил)., диабетических полинейропатиях, гипералгезии, фибромиалгии, биполярном аффективном расстройстве, генерализованном тревожном расстройстве , похмельном синдроме , нарушениях сна, профилактики мигрени , некоторых гинекологических онкологических и мочеполовых заболеваниях.

           Препарат усиливает суицидальные мысли и поведение, провоцирует эозинофилию.  Отмена препарата происходит медленно , у пациентов с эпилепсией может вызвать судорожные приступы. Антациды снижают доступность габапентина. При нейропатических болях, эпилепсии , синдроме бесспокойных ног -  средняя суточная доза 300 - 1800 мг.

Категория сообщения в блог: 

Добавить отзыв