Опубликовано
Термин "опиаты" отражает характеристику натурального вещества - деривата от опиума мака ( морфин, кодеин ) , а "опиоиды" включает в себя все полусинтетические вещества: героин ( диаморфин и дигидрокодеин ) , а также синтетические ( метадон ) вещества.
Опиоиды проявляют эффект агонистов по отношению к : мю - рецепторам , что проявляется в таких эффектах, как анальгезия, эйфория, позитивное подкрепление , угнетение дыхания. Они также обладают высокой аффинитивностью связывания с энкефалинами и бета - эндорфином ; морфин, кодеин и метадон связываются с мю - рецепторами. Опиоиды связываются и с каппа - рецепторами , что отражается в таких симптомах , как дисфория, седация, анальгезия ( динорфины являются эндогенными лигандами )
Влияние на дельта - рецепторы опиоидов выражается в анальгезии , возможно, в судорожных припадках ( энкефалины являются эндогенными лигандами); NB 9 сигма рецепторы) считаются оригинальными для собственно опиоидных рецепторов , но , обычно, они классифицируются отдельно.
Разовый ( острый ) прием опиоидов сопровождается миозом, эйфорией, транквилизацией , сонливостью , икотой ,тошнотой , угнетением дыхания. Эффектами хронического потребления опиоидов считаются: ангедония, депрессия, бессонница , гиперпролактинемия, запоры и , главное, зависимость. Механизм толерантности к опиоидам до сих пор хорошо не изучен и проявляется в широком диапазоне ( толерантность к эйфории , но не к мышцам зрачка) . Не ясно как опиоиды влияют на рецепторы , однако, предполагается наличие внутриклеточных изменений или нарушений разных систем медиаторов.
Для лечения абстинетного синдрома при героиновой наркомании применяется замещающая опиоиды терапия , проводится симптоматическое лечение желудочно - кишечных расстройств , борьба с бессоницей и болями в мышцах. Также применяется лофексидин - агонист альфа - 2 рецепторов , редуцирующий симптомы, связанные с нарушением норадренергической системы ( побочные эффекты : седация и гипотензия). После купирования абстинетного синдрома следует иметь ввиду , чт снижение толератности к опиоидам может повысить риск фатальной респираторной передозировки. В качестве замещающей терапии при опиоидной аддикции используются метадон , бупренорфин и налтрексон.
Метадон считается полным опиоидным мю агонистом , ег период t 1/2 составляет 36 часов с одной дозы , но редуцируется эффект приблизительно через 24 часа ( при регулярном потреблении метадона его индукция проходит через CYP3A4). Зарубежом препарат часто применяется для поддерживающей терапии пациентов , страдающих зависимостью от опиоидов , находящихся на амбулаторном лечении. Отметим, риск возникновения пролонгации QTc при приеме высоких доз метадона.
Бупренорфин является парциальным агонистом мю опиоидных рецепторов , он снижает риск вероятности фатального угнетения дыхания ( респираторной депрессии). Бупренорфин считается антагонистом каппа опиоидных рецепторов.
Налтрексон - оральный неселективный опиоидный антагонист , который блокирует острые эффекты опиоидов, препарат назначают на длительный срок , активный метаболит сохраняет свое действие на протяжении 96 часов = t1/2 ) , Налтрексон применяют с целью профилактики рецидива у пациентов, находящихся в периоде воздержания от опиоидов. Из побочных эффектов налтрексона отмечают желудочно - кишечные расстройства.
Добавить отзыв