Атипичные антипсихотики и их влияние на кровь

Зипрасидон

   Зипрасидон – это атипичный антипсихотик бензизотиазолил-3-илпиперазинового типа  с сильным фармакологическим антагонизмом к рецепторам 5-HT2А и D2 . Однако он также действует на рецепторы H1, M1, α1 и α2 с меньшим сродством
     В нескольких отчетах  было показано, что зипразидон вызывал аллергические реакции, такие как синдром Куниса (20 мг; внутримышечно) , отек стопы (80 мг / день) , крапивница и ангионевротический отек (120 мг / день)

Лейкоциты

Нейтрофилы 

     Нет достаточных доказательств того, что зипразидон вызывает нейтропению, но есть отчет о случае агранулоцитоза (120 мг / день); однако этот эффект был приписан комбинированному действию зипразидона и миртазапина.

Лимфоциты

    Исследования in vitro показали, что зипразидон и его метаболиты обладают цитотоксическим, цитостатическим и генотоксическим действием на культуры лимфоцитов периферической крови, вызывая снижение показателей митоза, пролиферации и деления ядра
    В культурах линии клеток макрофагов RAW зипразидон может вызывать воспалительную реакцию. Клетки RAW, подвергшиеся воздействию зипразидона (75 нг / л), показали повышенные уровни NO и ROS; более того, они показали значительно более высокие уровни IL-1, IL-6, TNF-α и IFN-γ, но пониженные уровни IL-10.
    
Луразидон

     Луразидон является производным бензизотиазола, антипсихотическим препаратом второго поколения и сходен по механизму действия с другими атипичными антипсихотиками. В октябре 2010 года луразидон был впервые одобрен для лечения шизофрении у взрослых. Он антагонист  не только по отношению к дофаминовым D2-рецепторам, но также серотониновым 5-HT2A и 5-HT7 рецепторам и обладает частичным агонистическим действием на рецептор 5-HT1A. Обычно рекомендуемая доза в начале терапии составляет 40 мг один раз в день, а при шизофрении обнаруживается хорошая эффективность в диапазоне доз от 40 до 160 мг / день.
     Луразидон показан как монотерапия для взрослых, страдающих биполярной депрессией (депрессивный эпизод биполярного расстройства I), в дозе 20 мг в сутки, которую можно увеличить при необходимости, но , не превышая 120 мг / сут. Он также может быть использован в качестве адъюванта при биполярной депрессии.  Считается, что это относительно безопасный препарат, имеющий очень мало побочных эффектов. 
  Таким образом, луразидон - это новый препарат, используемый для лечения шизофрении и депрессии при биполярном расстройстве. Несмотря на то, что его применении сравнительно безопасно, могут возникнуть некоторые побочные эффекты, такие как акатизия, экстрапирамидная реакция, метаболический синдром и гиперпролактинемия.

Эритроциты

    Дискразия крови с луразидоном редко описывается  в литературе, за исключением нескольких случаев. Описано два случая шизофрении, которые лечили луразидоном с появлением анемии , исчезнувшей  после отмены препарата и,  которая появлялась вновь при его назначении. Эти случаи подчеркивают значимость  мониторинга показателей крови для профилактики или раннего выявления анемии у пациентов, получавших луразидон. У некоторых пациентов развилась анемия после 2 и 10 месяцев лечения луразидоном соответственно, что свидетельствует о том, что анемия может возникать после сравнительно продолжительного периода терапии.
     Известно, что антипсихотические агенты вызывают изменения в метаболизме железа и повышают его усвоение в мозге, что приводит к железодефицитной анемии.  Механизм возникновения анемии (вторичной по отношению к луразидону) также неясен, но миелосупрессия, вызванная лекарственными средствами, может быть одной из причин, хотя другие показатели крови были в пределах нормы, однако,  наблюдалось значительное снижение уровня гемоглобина. 

Тромбоциты

   Сообщалось  о тромбоцитопении у пациента с биполярной депрессией, который получал 80 мг / день луразидона в течение 2,5 месяцев в нескольких  сообщениях о случаях также упоминается агранулоцитоз как дозозависимый побочный эффект луразидона, который исчезает после снижения дозы.

Арипипразол

   Арипипразол (Aripiprazoli) - атипичный антипсихотик, который действует как стабилизатор дофамин-серотониновой системы. Арипипразол - это производное хинолинона; его фармакологическая активность основана на его активности как частичного агониста рецепторов D2 и 5-HT1А  и как антагониста 5HT2А. Кроме того, арипипразол проявляет умеренное сродство к α1-адренергическим и гистаминергическим H1-рецепторам. При сравнении с другими типичными и атипичными точек доступа, арипипразол имеет более высокое сродство к обоим состояниям D2 - рецепторов
Этот препарат редко вызывает злокачественный нейролептический синдром и совсем редко является причиной агранулоцитоза и судорожных припадков.
   Прием  арипипразола (5-30 мг / день, 3 месяца) снижает уровни TNF-α, IL-8, IL-21, IL-13, IL-17 и фракталкина (CXCL1) . Противовоспалительный эффект, проявляемый этим лекарством, может быть связан со снижением экспрессии генов циклооксигеназы (COX) -2 и индуцибельной синтазы оксида азота (iNOS), вызывая более низкие уровни NO, простагландина 2 (PGE 2) и TNF- α

Азенапин

        Азенапин обладает субнаномолярным и наномолярным сродством к разнообразным и многочисленным подтипам рецепторов, связанных с аминергическим G-белком (GPCR), связанных с 5-HT, норэпинефрином (NE), DA и гистамином (H) . Тем не менее, антагонистическая активность 5-HT1А  , 5-HT1В  , 5-HT2А  , 5-HT2С  , 5-HT 5А , 5-HT6  и 5-HT7  может способствовать антиманиакальному и антидепрессивному эффектам азенапина.
     Азенапин может взаимодействовать с рецепторами 5-HT, NE, DA и H, экспрессируемыми в лейкоцитах. Прием  этого препарата может вызвать изменения воспалительной реакции у пациентов, хотя свидетельств этого эффекта очень мало

Категория сообщения в блог: 

Добавить отзыв