Серотонин и норадреналин ингибиторы обратного захвата

        К антидепрессантам из группы серотонин и норадреналин ингибиторам обратного захвата ( SNRI) относятся: венлафаксин , дезвенлафаксин , дулоксетин, милнаципран ( последний препарат не используется в США и Великобритании , но применяется во Франции, Японии , России ) , активный энантиомер левомилнаципран проходит клинические испытания).   Эти препараты иногда называют антидепрессантами "двойного действия" обратного захвата ингибиторов. Антидепрессанты из данной группы, обычно, назначают тогда, когда неэффективны селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ( СИОЗС). Известно, что применение венлафаксина может привести к переключению депрессии в маниакальное состояние при биполярном аффективном расстройстве.

           Венлафаксин - селективный ингибитор 5-НТ и VARI ( селективная ингибиция норадреналина проявляется только тогда, когда доза препарата начинает превышать 150 мг в день, а ингибиция обратного захвата дофамина - при более высоких дозах) проявляет свой эффект в заисимости от дозы , что можно объяснить дозо - зависимыми свойствами , в отличие от препаратов из группы СИОЗС. С другой стороны дозо - зависимый эффект данного препарата диктует необходимость тщательно мониторинга его концентрации в крови, особенно,  при использовании доз выше 300 мг в день. Отметим, что при высоких дозах венлафаксина возрасте риск появления судорожных припадков. Венлафаксин , особенно, при приеме его высоких доз может купировать психотическую депрессию.

       При отмене венлафаксина возможны проявления синдрома отмены. Побочные эффекты венлафаксина во многом напоминают побочные эффекты селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( СИОЗС), однако, на фоне увеличения дозы препарата появляются и побочные эффекты , обусловленные влиянием на другие системы нейротрансмиттеров : норадреналина - сухость во рту , задержка очеиспускания , двоение в глазах и запоры. Часто встречается потливость , особенно , при применении высоких доз препаратов.

         Десвенлафаксин считается главным метаболитом венлафаксина ( О - дезметилвенлафаксин ) лицензирован в Северной Америке, но не в Европе , исключая Испанию. Дезвенлафаксин является более сильным ингибитором норадреналин : серотонин транспортера, чем венлафаксин. Этот препарат почти не учавствует в метаболизме печени и обладает невысоким риском фармакокинетических взаимодействий в отличие от венлафаксина. В рекомендованных дозах он хорошо переносится пациентами , побочные эффекты подобны побочным эффектам венлафаксина и, как отмечалось, раньше зависят от дозы препарата. 

     Дулоксетин ( симбалта ) является селективным ингибитором серотонина и норадреналина ( аффиность для обоих транспортеров примерно одинакова). По некоторым данным препарат помимо лечения депрессии можно применять при терапии нейропатических и костно - мышечных болей. Дулоксетин  способен усилить выраженность заболеваний печени и поэтому не сочетается с употреблением алкоголя. Побочные эффекты дулоксетина анологичны другим препаратам из группы селективных ингибиторов серотонина и норадреналина.

Категория сообщения в блог: 

Добавить отзыв