К агонистам альфа - адренергических рецепторов относятся: клонидин , гуанфацин, тизанидин. Эти препараты используются в кардиологии и неврологии, но также представляют интерес и для психиатрии.
Клонидин в качестве альфа - 2 агониста обладает потентностью к 2А, 2В, 2С рецепторам. Эти адренорецепторы широко распространены в центральной нервной системе: альфа 2А и альфа 2С - в большей степени в центральной нервной системе , а альфа - 2В - в периферической ( сердце, легкие, печень, почки). При стимуляции этих пресинаптических рецепторов ( альфа - 2А и альфа - 2С) , он одновременно ингибирует ( подавляет) выделение норэпинефрина, снижая тонус симпатической вегетативной неврной системы , снижает артериальное давление и урежает частоту сердечных сокращений. Седация и анальгезия достигаются за счет влияния на альфа - 2 А рецепторы., в то время как периферические альфа - 2В рецепторы вызывают васкулярную констрикцию. Препарат также способен снижать уровень ренина в плазме крови и усиливать выделение эксрецию катехоламинов. Гипертензия и абстинетный синдром ослабевают в своей выраженности уже через два часа после приема препарата, синдром бесспокойных ног - через несколько дней, а синдром Жиль де ла Туретта - на протяжении недель и месяцев. Побочные эффекты от приема препарата: гипотензия и седация. Реже отмечаются : сухость во рту, слабость, головокружение, ночные кошмары , тошнота, депрессия. Средние дозы препарата : 0,1- 0,8 мг./ день, разделяются на два приема. Также применяется трансдермальный пластырь 0,1-0,3. мг. Лечение гипертонии начинают со стартовой дозы - 0,05 - 0,1 мг. два раза в день, увеличивая по 0,1 мг. / день, увеличивая на 0,1 мг. еженедельно. Клонидин может редуцировать эффективность леводопы, не стоит сочетать клонидин с бета - блокаторами и препаратами дигиталиса Не назначается пациентам с заболеваниями сосудов сердца, после инфаркта миокарда и нарушениями мозгового кровобращения.
Клонидин ( катапрес, диксарит , клорпрес ) применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и , в частности, необходимости быстрого снижения артериального давления ( диуретики и гипотензивные средства могут вызвать при одновременном назначении с клонидином ортостатический коллапс) . В детской психиатрии он используется при синдроме повышенной двигательной активности и плохой концентрации внимания ( ADHD) , а в наркологии - при купировании абстинентного синдрома , лечении табакокурения. Клонидин также назначается при выраженном болевом синдроме у онкологических больных. В неврологии препарат применяется при синдроме Жиль де ла Туретта, тиках, нейропатических болях, синдроме бесспокойных ног ( агонисты дофамина более эффективны, а клонидин часто назначается в качестве адъювантной терапии). В эндокринологии клонидин используется при задержке роста, в гастоэнтерологии - при язвенном колите, асците, гипергидрозе., в анестезиологии - в качестве премедикации, в гинекологии - при менопаузе.
Гуанфацин ( тенекс) является центральным агонистом альфа 2 А - адренорецепторов, редуцирует симпатическую активность на выходе из центральной нервной системы, урежает частоту сердечных сокращений, уменьшает периферическую васкулярную резистентность и снижает артериальное давление. В основном применяется при синдроме гиперактивности и плохой концентрации внимания, а также при гипертензии. Также используется при купировании абстинентного синдрома после опиатов и терапии синдрома посттравматического стрессового расстройства. Из опасных порбочных эффектов следует отметить: гипотензию, брадикардию, синкопальные состония. Быстрое отмена опиатов может привести к ребоинд - эффекту , проявляющемуся гипертензией и увеличением катехоламинов в плазме крови. Препарат назначают в дозе ),5 - 2 мг. два раза в день.
Тизанидин ( занафлекс, сирдалут) является центральным альфа - 2 - адренергическим агонистом, в большей степени влияющим на альфа 2 А рецепторы и мышечным релаксантом. Препарат применяется при перемежающемся повышении мышечного тонуса и спазма мышц, также используется для профилактики мигрени , снятия миофасциальной боли, терапии тригеменальной невралгии, болевом синдроме при шейном остеохондрозе. Альфа - 2А и имидазолин рецепторы вовлечены в супраспинальный тормозной ( подавляющий) эффект на моно или поли синаптические рефлексы , тем самым ослабляя выраженность спазма мышца. Вследствие вышесказанного, применяется при рассеянном склерозе и боковым амиотрофическом склерозе., первичном боком склерозе, травмах спинного мозга. В качестве альфа 2А агониста тамкже усиливает пресинаптическое торможение в сером пятне , сером веществе периакведуктального пути, парабрахиальных ядер ( анестетический эффект). Тизанидин проявляет свое действие в течении нескольких часов или недель. Необходима медленная титрование дозы. Из серьезных побочных эффектов следует отметить : брадикардию, пролонгацию QT . Тизанидин вызывает седацию ( пик седации проявляется через несколько недель) и небольшое увеличение веса. Обычные дозы препарата 6-24 мг / в день , разделенные на 3-4 приема, терапию начинают с 2 мг., увеличивая дозу каждые 3-4 дня на 2-4 мг.
Добавить комментарий