Циталопрам является избирательным блокатором обратного захвата серотонина ( SSRI) и используется при лечении депрессии , генерализованного тревожного расстройства , обсессивно - компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и катаплексии. Как циталопрам ( 50:50 S-, R - энантиомер) , так и эсциталопром ( S - энантиомер циталопрама) блокируют обратный захват серотонина , увеличивают уровень серотонина в течении нескольких часов, но собственно антидепрессивный эффект препарата проявляется спустя несколько недель ( обычно 1-2) . Эсциталопрам является более потентным препаратом , чем его R - энантиомер. При использовании циталопрама совместно с другими препаратами его дозы не должны быть высокими, при монотерапии - можно назначать и более высокие дозировки. Контроль безопасности циталопрама , особенно при увеличении его дозы , подразумевает периодическую оценку электрокардиограммы, в частности, контроль пролонгации сегмента QTc. Вследствие вышесказанного , не стоит назначать данный препарат после инфаркта миокарда, при наличии сердечной аритмии , гипокалиемии, гипомагнеземии, сердечной недостаточности.
Из побочных эффектов перпарата следует отметить . инсомнию, тошноту, слабость, сомноленцию , гипергидроз, снижение либидо , задержку эйякуляции и аноргазмию. Редко встречается серотониновый синдром, усиление маниакального состояния , суицидальных мыслей ( эти проявления наиболее вероятны в первые месяцы лечения циталопрамом) , закрытоугольная глаукома , учащение судорожного синдрома, кровотечение и гипонатриемия. Снижение дозы препарата обычно постепенное в течении 3-4 дней с целью исключения возникновения синдрома отмены ( ажиатация, сухость во рту, тревога, дисфория ). Коррекция нарушений со стороны сексуальной сферы достигается назначением препаратов , обладающих альфа - адренергическим антагонистическим эффектом ( буспирон, амантадин , миртазапин, а также гинго - билоба. Циталопрам назначают в суточной дозе от 20 до 80 мг., при расстройствах пищевого поведения - рекомендуемая доза - 60 мг., при обсессивно - компульсивном расстройстве - 80 мг. При приеме слишком высоких доз препарата могут возникнуть : судорожный синдром, кома , головокружение, снижение артериального давления, инсомния, тошнота, рвота, синусовая тахикардия, сомноленция , изменения ЭКГ ( пролонгация QTc) .
Циталопрам метаболизируется с помощщью фермента печени цитохромоксидаза Р - 450 , в частности, CYP3A4 , CYP2C19, CYP2D6 ( в меньшей степени ). Биодоступность - 80% , 20% элиминируется почками Период полураспада 20 -40 часов , 56% связывается протеинами.
Серотониновый синдром развивается при одновременном назначении циталопрама с ингибиторами моноаминоксидазы ( MAO) или другими серотонинергическими препаратами ( желателен перерыв между приемами препаратов 1-2 недели) . Одновременное назначение циталопрама с лекарственными средствами ( ингибиторами) , метаболизирующимися ферментом CYP450 незначительно сказывается на уровни концентрации препарата в крови. При одновременном приеме циталопрама с аспирином , варфарином может удлиняться/ изменяться время кровотечения. Не стоит назначать циталопрам одновременно с предшественником серотонина - триптофаном. При нарушении функции печени , также как и у пожилых людей желательно пользоваться низкими дозами циталопрама ( 10 мг./ сут) . При назначении препарата беременным следует иметь ввиду, что он относится к категории С. Если данный препарат назначается беременным в третьем триместре , то у плода могут возникнуть осложнения , требующие госпитализации: нарушении функции дыхания, цианоз, апноэ, повышение температуры, гипогликемия, судорожный синдром , тремор , рвота , проблемы с питанием. Не рекомендуется применять циталопрам и кормящим матерям. Согласно данным Кохрановского обзора циталопрам более эффективен , чем пароксетин и ребокситин, лучше переносится чем трициклические антидепрессанты, венлафаксин и ребокситин. В эксперименте на животных оказалось, что эсциталопрам несколько быстрее купирует последствия стресса , чем циталопрам ( 1 и 2 недели соответственно). Циталопрам , подобно всем препаратам из группы SSRI вызывает сходные изменения архитектуры сна : увеличивается ратентность REM , увеличение первой и второй фаз медленноволнового сна и фрагментация сна. Эффективен при катаплексии , но не нарколепсии. Препарат при высоких дозах может ухудшать качество сна у больных с обсессивно - компульсивным расстройством.
Добавить комментарий