Фенибут и другие

Для пациента и его родственников 

Можно ли считать фенибут зарегитсрированным препаратом?  Какие показания к назначению фенибута в России?  Каким препаратом можно лечить зависимость от фенибута? Почему фенибут используется в рекреационных целях?

Фенибут (β-фенил-γ-аминомасляная кислота или фенил-гамма -аминомаслянная кислота )- агонист рецепторов В гамма -аминомаслянной кислоты разработан в Советском Союзе в 60-х годах прошлого века и когда-то использовался космонавтами для анксиолиза и улучшения когнитивных функций космонавтами. С тех пор фенибут продолжает клинически использоваться в России в качестве анксиолитика, антидепрессанта, ноотропа (улучшающего когнитивные функции) и средства, повышающего настроение. Фенибут психиатры часто назначают для лечения различных состояний, включая бессонницу, тревогу, депрессию, астению, заикание, вестибулярные расстройства, расстройств тревожного спектра, как при лечении взрослых, так и детей.  Фенибут также известен как Фенигамма, Анвифен и Ноофен. В западных странах фенибут не является зарегистрированным лекарством, но доступен в интернет-магазинах в качестве добавки. Показано формирование зависимости в результате лечения фенибутом, проявляющаяся , в частности, синдромом отмены. Баклофен применяется для лечения зависимости от фенибута из-за сходства его структуры и фармакологического профиля с фенибутом (. Lapin I., 2001). Неправильное использование фенибута может привести к седативному эффекту, угнетению дыхания и снижению уровня сознания, а также к симптомам абстинентного синдрома, включая тревогу, возбуждение и острый психоз (McCabe DJ, et.al., 2019). Следует отметить, фенибут что все чаще пользуется спрособ за его потенциал злоупотребления в рекреационных целях ( формирование зависимости) (Nedzlek Ch. and Michaelis A., 2022). 

Для врача

Какие препараты относятся к семейству амино-аминомасялнной кислоты?

Существует множество препаратов семейства гамма-аминомасляной кислоты. Баклофен, гамма-винил-ГАМК, гамма-ацетилен-ГАМК, прогабид, мусцимол, вальпроат натрия,  тетрагидроизоксазогамм лопиридин и бензодиазепины, представляющие собой отдельную большую группу лекарств. При большом потреблении аналогов ГАМК, таких как фенибут, может возникнуть парадоксальный эффект на тревожность/  8–10 мг баклофена - доза, достаточная для замены 1 г фенибута, что может быть полезно для установления графика снижения дозы при заивисимости от фенибута. Слеует иметь ввиду, что при лечении зависимости от агонистов гамма-аминомаслянной кислоты, надо учитывать перекрестную толерантость этих агонистов. Известно, что фенибут имеет широкий объем распределения и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, обеспечивая нейрокогнитивные эффекты (Ahuja T, et.al., 2018). Эффект фенибута сравнивают с действием баклофена и габапентина, однако с меньшей эффективностью.  Фенибут может вызывать нарушение мышления, острый психоз, делирий, снижение уровня сознания, угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, гипотонию, нарушение регуляции температуры, тошноту и рвоту. Длительный прием фенибута приводит к снижению регуляции, прежде всего, рецепторов ГАМК-В и гиперактивности. Фенибут подвергается минимальному метаболизму в печени и выводится почками в неизмененном виде.Острая интоксикация фенибутом обычно проявляется депрессивными эффектами на центральную нервную систему. Однако, при интоксикации фенибутом отсутствуют патогномоничные признаки и симптомы, у пациентов, скорее всего, будет наблюдаться депрессия, ступор или даже отсутствие реакции. Пациенты иногда сообщают о анксиолизе, эйфории и гипнозе (Owen D., 2016).

Для исследователя

Какие побочные эффекты антипсихотиков можно лечить с помощтью агонистов гамма - аминомаслянной кислоты ? Как часто пациенты обращаются в токсикологические центры в связи с отравлением фенибутом? 

Препараты-агонисты ГАМК были опробованы для лечения людей с поздней дискинезией, несмотря на их седативные свойства и возможность обострения симптомов психоза. В течение 2009–2019 годов токсикологические центры США сообщили о обращении потребителей фенибута (  1320 отравлениям фенибутом из всех 50 штатов США и округа Колумбия. В большинстве случаев (85,0%) обращения исходили из медицинских учреждений. Большинство случаев интоксикации фенибутом  (58,4%) произошло среди взрослых в возрасте 18–34 лет . Большинство зарегистрированных случаев интоксикации пришлось на мужчин (75,5%). Число случаев отравлений фенибутом резко возросло за период исследования, особенно с 2015 года, когда региональные токсикологические центры получили возможность использовать «фенибут»

Литература

Graves J., Dilley J, Kubsad S., Liebelt E. Notes from the Field: Phenibut Exposures Reported to Poison Centers — United States, 2009–2019. MMWR Morb Mortal Wkly Rep. 2020 Sep 4; 69(35): 1227–1228. 

Lapin I. Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. CNS Drug Rev 2001;7:471–81

Ahuja T, Katzman C, Grossman A. Phenibut (β-phenyl-γ-aminobutyric acid) dependence and management of withdrawal: emerging nootropics of abuse. Case Rep Psychiatry. 2018;2018:9864285

McCabe DJ, Bangh SA, Arens AM, Cole JB. Phenibut exposures and clinical effects reported to a regional poison center. Am J Emerg Med. 2019;37:2066–71. 

Nedzlek Ch. and Michaelis A. An Unusual Presentation of an Uncommon Drug: A Case Report on Phenibut Overdose. Cureus. 2022 Apr; 14(4): e23913.

Owen DR, Wood DM, Archer JR, Dargan PI. Phenibut (4-amino-3-phenyl-butyric acid): availability, prevalence of use, desired effects and acute toxicity. Drug Alcohol Rev. 2016;35:591–596.