G - протеин связанные рецепторы ( G protein - coupled receptors - GPCRs) представляют собой достаточно сложный уровень химической трансмиссии. В то же время, 75% всех химических мессенжеров передают свою информацию посредством этих рецепторов, Основные элементы системы GPCR включают в себя: рецептор, обращенный во внешнее (внеклеточное) пространство мембраны; гуанозин - трифосфат ( GTP) - связанный протеин, состоящий из альфа, бета и гамма субъединиц и эффектора протеина , который может быть энзимом , изменяющим концентрацию внутриклеточных вторичных мессенжеров ( например, таких как Са2+ , инозитол, 1,4,5 - трифосфат, диациглицерол, или членов эйкосаноидного семейства) или возможно ионных канналов. Ответы опосредованные активностью этих рецепторов , как правило, носят замедленный характер ( от тысяч миллисекунд до минут). G - протеин - связанный рецепторный комплекс передает большой диапазон химических сигналов. В настоящее время идентифицировано около 100 различных рецепторов , которые могут быть связаны с G - протеином. и выделено , по крайней мере, 20 различных G - протеинов, имеющих несколько эффектор протеинов.
Биогенные амины , биоактивные пептиды, эйкосаноиды, свет ( одной из первых характеристик G - протеин связанных рецепторов был родопсин - фоторецептор млекопитающих ) и одоранты - все интерактивные с G - протеин - связанные рецепторы.
Основная функция G - протеина , заключается в усилении сигнала, полученного трансммбранным рецептором, перенос этого мессенжера на эффектор протеинов внутрь нейрона. Каждый G - протеин состоит из комплекса и является гетеротримером сформированным альфа, бета, гамма субъединиц. Альфа-бета-гамма гетеротример является основной частью петли связанной с гликопротеином рецептора , но не является ковалентной связью для рецептора. Внутри гетеротримера альфа - субъединица детерменирует сущность G - протеина. Именно она способна связываться GTP , отделяться от комплекса бета и гамма субъединицы и изменять активность эффектора протеина. Активность последнего может модулироваться альфа - субъединицей диверсифицироваться и включать энзим аденилциклазу , также как ионные канналы для Cа2+ и К+. По контрасту , бета - гамма комплекс прикрепляет альфа - субъединицу к сайтам мембраны и ингибируется GTP - гуанозин дифосфатом ( GDP) , усиление активности которой обеспечивается альфа - субъединицей.
Добавить комментарий