В группе ингибиторов обратного захвата серотонина с дополнительными фармакологическими эффектами встречаются разные препараты ( гетерогенная группа) , наиболее часто здесь применяется тразадон и последнее время , относительно новые препараты : вилазодон и вортиоксетин.
К фенилпиперазинам относятся тразодон и нефазодон. Эти препараты считаются относительно слыбыми ингибиторами обратного захвата серотонина ( 5-НТ). 5-НТ2 антагонистическое свойство , обусловливает помимо собственно антидепрессивного эффекта , также и качествами анксиолитиков. Тразодон, вилазодон и вортиоксетин в меньшей степени вызывают сексуальные дисфункции , чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ( СИОЗС). Ингибиторы обратного захвата серотонина с другими фармакологическими свойствами проявляют эффект парциального агониста 5-НТ1А , альфа - 1 антагониста и слабый эффект по отношению к Н1 рецепторам ( тразодон). M - хлорофенилпиперазин является метаболитом с проявлениями свойства 5-НТ агониста. и может в сваязи с этим обладать дополнительными свойствами антидепрессанта. Препараты из этой группы относительно безопасны даже при высоких дозах.
Побочные эффекты тразодона и нефазодона включают в себя: гастроинтестинальные расстройства ( GI) , седацию ( особенно тразодон) , головные боли, головокружение и снижение артериального давления ( редко фиксируется приапизм на тразодоне ). Нефазодон был запрещен в Европе в 2003 году в связи с его гепатотоксичностью , в США его прием обычно требует мониторинга функциональной активности печени.
Вортиоксетин обладает свойством влиять на 5-НТ3 рецепторы ( в меньшей степени на 5-НТ1D/7 ) , поскольку является их антагонистом , проявляет агонизм по отношению к 5-НТ1 и парциальный агонизм к 5-НТ1В рецепторам. Кроме того, он является ингибитором обратного захвата серотонина. Увеличение 5-НТ , норадренергической , дофаминергической , впрочем, как и холинергической , гистаминергической , GABA ( ГАМК ) - и глутамат ергической активности отмечены у вортексина в клинических испытаниях. Эффект вортиоксетина реализуется на уровне дорсальных и медианных ядрах шва , а также в префронтальном кортексе. Побочными эффектами вортиксетина считаются: тошнота, головокружение , сексуальные дисфункции - особенно при использовании больших доз препарата. В литературе встречаются сведения об улучшении когнитивных функций на фоне терапии вортиоксетином.
Вилазодон лицензирован в США , но не в Европе. Вилазодон является ингибитором обратного захвата серотонина и парциальным агонистом соматодендритических 5-НТ1А ауторецепторов. Отмечн его сравнительно быстрый эффект по отношению регуляции активности 5-НТ1А ауторецепторов, отсюда и его быстрый эффект , как антидепрессанта. Вилазодон хорошо переносится , побочные эффекты : нарушение сна и желудочно - кишечные расстройства , сексуальные дисфункции при приеме этого препарата отсутствуют. Эффективность по сравнению с другими антидепрессантами дисскутабельна .
Добавить комментарий