Все липиды, которые содержат фосфор, называются фосфолипидами. Фосфолипиды представляют собой поверхностно-активные амфифильные молекулы, которые включают полярную головную группу и липофильный хвост. Из-за этого амфифильного характера они используются в качестве эмульгатора, смачивающего агента, солюбилизатора и формирователя липосом. Молекула фосфолипида содержит основную цепь глицерина, которая этерифицирована в положениях 1 и 2 жирными кислотами и в положении 3 фосфатом. Систематическим обозначением, например, фосфатидной кислоты (РА) является 1,2-диацил- sn -глицеро -3-фосфат (где sn означает стереоспецифическую нумерацию). зп-2 атома углерода глицерофосфолипидов является хиральным центром, а природные фосфолипиды встречаются в энантиомерно чистой форме.
В типичных мембранных фосфолипидах фосфатная группа дополнительно этерифицируется дополнительным спиртом, например, в фосфатидилхолине с холином, в фосфатидилэтаноламине с этаноламином и в фосфатидилглицерине с глицерином. Наиболее распространенным фосфолипидом является фосфатидилхолин , который является основным компонентом лецитина.
В фармацевтических составах используются фосфолипиды, полученные из растительных или животных источников, и синтетические фосфолипиды. Фосфолипиды являются хорошо известными вспомогательными веществами для фармацевтических применений. Они используются во многих типах составов, таких как жировые эмульсии, смешанные мицеллы, суспензии и липосомальные препараты для любого пути введения. Они представляют собой природные соединения и эффективные альтернативы синтетическим, неприродным эмульгаторам, таким как полисорбаты, производные полиоксиэтиленового касторового масла и сложные эфиры сахарозы и жирных кислот.
Природные фосфолипидные наполнители определяются как фосфолипиды, выделенные из природных источников, таких как, например, соя, рапс и семена подсолнечника. Природные фосфолипиды могут быть далее преобразованы в насыщенные фосфолипиды посредством гидрирования или дополнительно обработаны ферментами, например, для удаления частично жирных кислот (фосфолипаза А2) или для преобразования полярной головной группы (фосфолипаза D).
Природные фосфолипиды очищаются, например, от соевых бобов или яичного желтка, с использованием экстракции нетоксичным растворителем и хроматографических процедур с низким потреблением энергии и минимальными возможными отходами. Синтетические фосфолипиды со специфической полярной головной группой, композиции жирных кислот могут быть изготовлены с использованием различных путей синтеза. Синтетические фосфолипиды с природной стереохимической конфигурацией предпочтительно синтезируют из глицерофосфохолина , который получают из природных фосфолипидов, с использованием ацилирования и реакций, катализируемых ферментами. Только в нескольких фармацевтических продуктах используются синтетические фосфолипиды. Природные фосфолипиды используются в оральных, дермальных и парентеральных продуктах, включая липосомы. Для выбора фосфолипидных наполнителей для фармацевтических составов природные фосфолипиды являются предпочтительными по сравнению с синтетическими фосфолипидами, потому что они доступны в большом масштабе с воспроизводимым качеством при более низких затратах на товары.
Добавить комментарий