1.
Когда, кем и какк были открыты антипсихотики и антидепрессанты?
Начиная с 50-х годов прошлого века, несколько психотропных препаратов были открыты по счастливой случайности. Антипсихотики пришли из антигистаминных препаратов, ингибиторы моноаминов - из противотуберкулезных (Kline, N. S., 1958), а трициклические антидепрессанты из испытания имипрамина - экспериментального антипсихотика. Способность антидепрессантов лечить панические атаки была обнаружена при назначении в течение продолжительной терапии имипрамина в стационаре.
2.
Какая гипотеза привела к синтезу галоперидола?
Открытию психотропных препаратов помогли некоторые гипотезы. Так, Пол Янссен предположил, что молекула может быть антипсихотиком, если она подавляет аномальные стереотипные движения, вызванные амфетаминами, что привело к открытию галоперидола.
Как и кем были открыты препараты, влияющие на гамма - аминомаслянную кислоту?
Анри Лабори, изучавший хлорпромазин для подавления нейровегетативных реакций во время анестезии и хирургии, позже разработал γ-гидроксимасляную кислоту (оксибат натрия) для увеличения концентрации γ-аминомасляной кислоты в мозге и стимуляции пентозного пути в глиальных клетках для "эффекта защиты мозга" Оказалось, что γ-гидроксимасляная кислота не увеличивает γ-аминомасляную кислоту в спинномозговой жидкости лабораторных животных, но полезна при анестезии, алкогольной абстиненции и нарколепсии (Laborit, H., 1964).
3.
Что помогло открыть леводопу?
Открытие леводопы - иллюстрацией того, как фундаментальные исследования привели к синтезу новых препаратов. Так, с открытием роли дофамина в мозге, значения его потери в полосатом теле у пациентов с болезнью Паркинсона, помогло оценить полезные эффекты левовращающего изомера диоксифенилаланина - предшественника дофамина (леводопы) (Hornykiewicz, O., 2010).
Почему исследования рецепторов способствовало открытию психотропных препаратов?
Фармакология, бихевиоральные и биохимические эффекты первых психотропных препаратов были тщательно изучены на лабораторных животных и в анализах связывания с мембранными рецепторами, при этом было разработано множество молекул «я тоже».
Выводы
Большинство психотропных препаратов было открыто случайно
Открытие нейромедиаторов и рецепторов способствовало прогрессу психофармакологии
Литература
Hornykiewicz, O. (2010). A brief history of levodopa. Journal of neurology, 257(Suppl 2), 249-252.
Kline, N. S. (1958). Clinical experience with iproniazid (Marsilid). Journal of clinical and experimental psychopathology, 19(2, Suppl. 1), 72-79.
Laborit, H. (1964). Sodium 4-hydroxybutyrate. International journal of neuropharmacology, 3(4), 433-IN8.
Comments
хШНщ
Добавить комментарий