Классификация рецепторов может быть построена на разных принципах. Так в заивисмости от типа каналов рецепторы классифицируют на:
- лиганд – управляемые ( открываемые трансмиттером каналы) , которые изменяются и открывают свои поры или каналы с помощью связывающего их химического мессенжера;
- рецепторы, протеины, которых парно связаны с G – протеином , как преобразовывающие их элементы;
- рецепторы , состоящие из простых протеинов , как бы охватывающих мембрану блоков , которые имеют соотвествующие им по своей активности энзимы , например тирозин – киназа;
- лиганд – зависимые регуляторы ядерной транскрипции , к этой группе можно отнести рецепторы для кортикостероидов , например, таких как тестостерон.
На более специфическом уровне группы рецепторов можно классифицировать исходя из типов нативных химических мессенжеров, на которые они отвечают . Так существуют рецепторы, которые отвечают на физиологически релевантные концентрации ацетилхолина , - ацетилхолиновые рецепторы ( часто обозначаются как холинергические рецепторы). Аналогично выделяют адренорецепторы ( адренергические рецепторы) , отвечающие на мессенжеры катехоламинов , эпинефрина ( раннее назывался адреналин ) и норэпинефрин ( норадреналин). Традиционно и функционально рецепторы идентифицируются в зависимости от ответа клеток или тканей на серию химических различных , но по своему закрытых объединенных ( родственных) молекулярных структур. Каждый их состав продуцирует свой ответ, характерный для идентичных клеток или специфических тканей. Однако, каждая составная часть ( компонент) может проявлять различную потентность ( например, концентрации , требующейся для получения необходимого ответа), по отношению к каждому различному рецептору. Интенсивность заряда потенции для серии химических молекул на каждый рецептор , который и определяют этот уникальный рецептор. Эффективной концентрацией считается та, которая обеспечивает 50% ( EC50) от биологического ответа от 100% - максимального ответа тканей или клеток.
Агенты, активирующие рецептор, являются ли они нативными нейротрансмиттерами или экзогенными препаратами, обозначаются термином агонисты рецепторов. По контрасту с этими веществами, агенты, связывающиеся с рецептором , и позволяющие выявить какие-либо ответы называются антагонистами. Недавно были функционально индентифицированы рецепторы, которые , которые дополняются и усиливаются с помощью техники молекулярного , клонирования. Они способны идентифицировать подобные себе рецепторы на основе первичной последовательности аминокислот.
Рецепторы , которые отвечают на действие того или иного трансмиттера в свою очередь разделяются на различные подтипы, вызывающие различные биологические ответы. Так, например, холинергические рецепторы разделяются на никотиновые и мускариновые подтипы. Холинергические синапсы с никотиновыми рецепторами в общем относят к рецепторам возбуждающего типа , в то время , как мускариновые - к рецепторам торможения ( ингибиции). Эти подтипы рецепторов выявлены на основе выделения определенного состава из различных растений , которые селективно стимулируют те или иные рецепторы , что и послужило причиной открытия последних. Никотиновые рецепторы – от никотина ( табак ) , мускариновые рецепторы - от мускарина , субстанции ( вещества) , выделенного из токсичных грибов Amanita muscaria. Внутри подтипа рецепторы разделяются на разные группы, напримре, мускариновые ( М1- М5) . Варианты адренергических рецепторов описаны более детально и классифицируются на альфа – адренорецепторы ( альфа1А, альфа1В, альфа1D, альфа2А, альфа2В , альфа 2С) и бета – адренорецепторы ( бета1, бета2, бета3, бета4). Серотонинергическая система представляется более сложной и включает в себя 14 подтипов рецепторов. Здесь различия между подтипами зависят от их способности к связыванию с системой внутри клеточных вторичных мессенжеров, а также от изменения последовательности аминокислот протеинов рецепторов или от "вставки" различных протеиновых субъединиц ( в тех рецепторах, которые имеют интегральный ионовый канал – олигомерический , например, сконструированный из различных субъединиц протеина. GABAA рецептор является типичным рецептором такого типа. Этот рецептор подобен никотиновому ацетилхолиновому рецептору , имеет форму пентамера , проходящего через трансмембранный ионовый канал. Молекулярные исследования позволили идентифицировать 19 субъединиц GABAA рецептора. Региональные различия в конструкции субъединиц данного рецептора обеспечивает дифференцированные ответы как центральной нервной системе , так и в периферической.
Добавить комментарий