Ламотриджин

Классификация 

К какому классу препаратов относится ламотриджин?

Ламотриджин - противоэпилептический препарат второго поколения, широко используемый для лечения эпилепсии и все чаще назначаемый в психиатрии, особенно при биполярной депрессии и поддерживающей терапии биполярного расстройства

Механизм действия ламотриджина

На какие каналы микро и макроэлементов действует ламотриджин?

 Механизм действия ламотриджина выглядит следующим образом : блокада вольтаж - активированных Na+ каналов, блокада выделения глутамата и аспартата , ингибирование высоко - амплитудного потока Са 2+. Таким образом, механизм его действия в основном включает ингибирование потенциал-зависимых натриевых каналов и модуляцию глутаматергической нейротрансмиссии, что способствует как противосудорожному, так и стабилизирующему настроение эффекту.

Показания к назначению ламотриджина

Какие психические и неврологические расстройства можно лечить с помощью ламотриджина? 

Ламотриджин широко используется в неврологии и психиатрии, особенно при эпилепсии и расстройствах настроения, благодаря своей благоприятной эффективности и профилю безопасности. 

Какое влияние оказывает ламотриджин на лечение хронического болевого синдрома? 

Ламотриджин оказался более эффективен , чем плацебо при терапии рефрактерной эпилепсии ( в качестве адъюванта), хронического болевого синдрома , обусловленного ВИЧ - инфекцией или диабетической нейропатией.

Побочные эффекты ламотриджина

Обладает ли ламотриджин тератогенным эффектом?

Широкое применение ламотриджина у женщин репродуктивного возраста во многом обусловлено его благоприятным профилем безопасности по сравнению со старыми противоэпилептическими препаратами, особенно в отношении тератогенного риска и когнитивных побочных эффектов (Rauchenzauner, M., et.al., 2020).

Чем опасен прием ламотриджина у детей и взрослых? 

В литературе описан случай с женщиной , у которой развился так называемый "DRESS-синдром" при начальной дозе ламотриджина, превышающей рекомендованную. Симптомы были атипичными: у нее появилась сыпь с симптомами гриппа, которая исчезла после прекращения приема ламотриджина и вернулась через 8 дней. Женщину  госпитализировали из-за повышенного уровня ферментов печени и лечили кортикостероидами. По сравнению со взрослыми у детей повышен риск развития серьезной сыпи, связанной с приемом ламотриджина. Большинство этих детей одновременно получали вальпроевую кислоту, что также является фактором риска развития дерматологических реакций, связанных с ламотриджином. Потенциальные факторы риска развития сыпи у пациентов, получающих ламотриджин, включают одновременное применение с вальпроатом, превышение рекомендованной начальной дозы и быстрое повышение дозы. Частота появления сыпи также выше у педиатрических пациентов ; однако она не была связана с повышенным риском развития DRESS, но ее следует учитывать при лечении пациентов ламотриджином.

Режим дозирования ламотриджина

Какие дозы ламотриджина считаются наиболее эффективными при лечении рефрактерной эпилепсии? 

Ламотриджин в средней дозе 500 мг в день ( в дозе 300 мг. в часто не эффективен) , может использоваться как дополнительный препарат ( адъювант) при терапии резистентной ( рефрактерной) эпилепсии. 

Взаимодействие ламотриджина с контацептивами

Можно ли сочетать прием ламотриджин одновременно с гормональными контрацептивами?

В литературе все чаще выявляются значимые фармакокинетические взаимодействия между ламотриджином и гормональными контрацептивами, что вызывает опасения относительно терапевтической стабильности и репродуктивной безопасности приема этих препаратов у женщин репродуктивного возраста. 

Какое влияние на концентрацию ламотриджина в крови оказывают содержащие эстроген контрацептивы? 

Содержащие эстроген контрацептивы значительно снижают концентрацию ламотриджина в плазме крови за счет индукции глюкуронидации в печени, что приводит к существенной межиндивидуальной и внутрициклической вариабельности ответа на этот препарат. Методы контрацепции, содержащие только прогестин, и негормональные методы демонстрируют более благоприятные фармакокинетические профили и связаны с большей терапевтической стабильностью. 

Какое влияние оказывает ламотриджин на эффективность контрацепции? 

В отличие от этого, ламотриджин, по-видимому, оказывает минимальное и непостоянное влияние на контрацептивную эффективность, хотя могут возникать гормональные колебания и прорывные кровотечения.

Литература

Rauchenzauner, M., Deichmann, S., Pittschieler, S., Bergmann, M., Prieschl, M., Unterberger, I., ... & Luef, G. (2020). Bidirectional interaction between oral contraception and lamotrigine in women with epilepsy–role of progestins. Seizure, 74, 89-92.