Что означает термин "ноотропы"? Какой механизм действия ноотропов? При каких расстройствах рекомендуется прием пирацетама и пиритинола?
Для пациента
Термин «ноотропный» впервые был использован Корнелиусом Э. Джургеа (Giurgea C.) в 1972/1973 гг. для описания веществ, которые в первую очередь активируют когнитивные функции, такие как память и обучение, особенно в ситуациях, когда эти функции нарушены . В некотором смысле они изменяют метаболизм нейронов центральной нервной системы. Название состоит из двух греческих слов: nöos , что означает «думать», и tropein - «направлять».
Ноотропы, также известные как «умные лекарства», представляют собой разнообразную группу лекарственных средств, действие которых улучшает мышление, обучение, внимание и память человека, особенно в случаях нарушения этих функций. Подавляющее большинство этих веществ имеют природное происхождение, не отпускается по рецепту и обычно может быть легко получено в виде пищевых добавок или растительных экстрактов. Их доступность в синтетической форме несколько ограничена, и для получения некоторых препаратов требуется Ноотропы, как правило, хорошо переносятся пациентами; частота побочных эффектов низкая, а те из них, которые возникают, обычно легкие. Большинство ноотропов не оказывают немедленного эффекта после однократного приема, поэтому для достижения желаемых результатов необходимо их длительное применение. Однако долгосрочное воздействие этих лекарственных сресдтв на здоровых людей до сих пор неизвестно.
Натуральные ноотропы также обычно обладают меньшей токсичностью, что снижает вероятность вреда от передозировки. Однако некоторые соединения могут снижать фармацевтическую активность других соединений. Для достижения желаемого эффекта необходимы более высокие дозы такого растительного препарата, поэтому часто используются растительные экстракты. Также существует проблема в случае хранения или возможной фальсификации и проверки подлинности ноотропов.
Для врача
Ноотропы не действуют напрямую, высвобождая нейротрансмиттеры или как лиганды рецепторов, но улучшают снабжение мозга глюкозой и кислородом, обладают антигипоксическим действием и защищают ткани мозга от нейротоксичности . Они также положительно влияют на синтез нейрональных белков и нуклеиновых кислот и стимулируют метаболизм фосфолипидов в нейрогормональных мембранах. Установлено, что некоторые ноотропы влияют на элиминацию свободных радикалов кислорода, обладают антиагрегационным действием, улучшают пластичность эритроцитов. Это улучшает реологические свойства крови и усиливает приток крови к мозгу. Эти вещества метаболически активны, но большинство ноотропов не проявляют немедленных эффектов после однократной дозы, и для достижения результатов требуется длительный период использования. Они должны иметь возможность проникать через гематоэнцефалический барьер для улучшения метаболизма головного мозга, а для достижения стабильных изменений здесь, как отмечалось выше необходимо длительное применение.
Пирацетам применяется для лечения инсульта, нейродегенеративных заболеваний, бессознательного состояния, лечения абстинентного синдрома при алкоголизме и предотвращения вызванной алкоголем гипоксии. Пиритинол способен улавливать свободные радикалы кислорода, таким образом действуя как антиоксидант и улучшая мозговое кровообращение .
Для исследователя
Пирацетам
Химическое название пирацетама — 2-(2-оксопирролидин-1-ил)ацетамид. Это циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA) и ацетамида. Считается, что пирацетам влияет на нейротрансмиссию головного мозга посредством модуляции ионных каналов (Ca 2+ и K + ), что приводит к неспецифическому повышению возбудимости нейронов. Он усиливал функцию нейротрансмиттера ацетилхолина через мускариновые рецепторы и влияtn на рецепторы n -метил- d -аспартата в моделях крыс in vivo, повышая проницаемость клеточных мембран . Также было обнаружено, что пирацетам увеличивает потребление кислорода в головном мозге и, в связи с метаболизмом аденозинтрифосфата, повышает активность аденилаткиназы in vivo в мозге крыс . По-видимому, увеличивает синтез цитохрома b 5 , который участвует в механизме транспорта электронов в митохондриях, где также увеличивает проницаемость. Он уменьшал интенсивность повреждения нервных клеток, вызванного гипоксией, улучшал межполушарную передачу и повышал метаболизм глюкозы в мозге крыс. . Это также улучшило функцию мозга у крыс, подвергшихся воздействию ксенобиотиков.
В дополнение к метаболическому действию на ткани головного мозга пирацетам усиливает пластичность эритроцитов и последующую перфузию головного мозга Он использовался клинически для профилактики и лечения посттравматической когнитивной и психической дисфункции, а также для улучшения функций обучения и памяти при развивающейся дислексии у детей .
Пирацетам также был протестирован для лечения болезни Альцгеймера и в сочетании с лецитином , но, к сожалению, без существенной пользы для пациентов. Структурными аналогами пирацетама являются оксирацетам, прамирацетам, этирацетам, нефирацетам и анирацетам. Эти соединения действуют подобно пирацетаму, но с разной эффективностью. По оценке эффективности нефирацетама на высшие функции головного мозга во времени и пространстве с использованием карты распределения электрического поля кожи головы и электромагнитной томографии низкого разрешения по вызванным потенциалам и спонтанной ЭЭГ с закрытыми глазами, шкале Готфриса-Брана-Стина показали значительное улучшение. Тем не менее, краткое обследование психического состояния, шкала деменции Хасэгава и блок-тест Коха не показали улучшения. Эти результаты позволяют предположить, что нефирацетам имеет некоторые преимущества у пациентов с сосудистой деменцией.
Эффективная доза пирацетама в виде инфузии для острого лечения составляет 4-8 г в день. Поддерживающая доза обычно составляет около 2-4 г/день, в зависимости от функции почек. Переносимость пирацетама отличная с редкими побочными эффектами, включая бессонницу, раздражительность, повышенное либидо и сексуальную функцию. Клинический опыт применения пирацетама при беременности недостаточен. Исследования на животных не выявили тератогенных или других эмбриотоксических эффектов, но пирацетам следует применять во время беременности только после тщательного взвешивания ожидаемой пользы и потенциального риска. Его не следует использовать во время лактации.
Пиритинол
Также известный как дисульфид пиридоксина или пиритиоксин , пиритинол был синтезирован в 1961 году путем соединения двух молекул витамина В 6 (пиридоксина) через дисульфидный мостик. Подобно пиридоксину, он по-разному действует на разные системы органов; однако ЦНС является основной системой, в которой пиритинол проявляет наблюдаемые фармакологические эффекты. Пиритинол проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в сером веществе, особенно в гиппокампе, ядрах головного мозга, мозжечке и коре.
Исследования на животных продемонстрировали влияние на различные нейротрансмиттеры . Анализы in vivo у крыс выявили повышенную активность холин-ацетилтрансферазы, что приводило к накоплению холина в холинергических нейронах . Пиритинол играет вспомогательную роль в восстановлении возрастного дефицита мозга. Например, у пожилых крыс метаболиты пиритинола увеличивали концентрацию и высвобождение ацетилхолина в коре головного мозга, а также метаболизм нуклеиновых кислот в головном мозге . Острое или длительное пероральное введение пиритинола снижало индуцированное формальдегидом ноцицептивное поведение и тактильную аллодинию у старых крыс с диабетом. Он также восстанавливал сниженную концентрацию основного возбуждающего нейротрансмиттера n -метил- d -аспартата при введении старым мышам . Результаты эксперимента на крысах показали, что пиритинол может быть полезен при нарушениях обучения и памяти, вызванных недоеданием и лишениями
Добавить комментарий