Опубликовано
После поступления в плазму крови , в фазе распределения ( re distribution) препараты распространяются поразличным тканям организма в зависимости от: связывания с протеинами плазмы , тканевой перфузии , проницаемости тканевых мембран, активного транспорта из тканей ( Р - гликопротеин). Распределение в тани из плазмы происходит быстрее при парентеральном введении психотропного препарата, особенно, внутривенном. О полном распределении препарата можно говорить тогда, когда достигается равновесие между его содержанием в разных частях организма ( центральное и периферическое). Допустимый объем распределения ( volume of distribution , Vd = Q/Cp ) является одной из важных характеристик препарата ( Vd - объем распределения ; Q - количество препарата; Ср = концентрация в плазме. Когда Vd высокое , это является показателем того , отличается высоким аффинитетом для тканей вне жидкости ( воды ) тела , например, таких тканей , как мозг или жировая ткань. Препараты могут связываться сайтами , что оказывает влияние на распределение и элиминацию : протеинами плазмы ( если связывание хорошее , как , например, у многих антидепрессантов , антиконвульсантов и варфарина , то концентрация в плазме в результате замещения может быть высокой ) , жиром и другими сайтами, которые могут только выделять препараты медленно , что например, имеет место при использовании антипсихотиков.
Как известно , гемато -энцефалический барьер ( BBB) образован капиллярами эндотелиальных клеток , и пропускает только растворимые в жирах молекулы внутрь мозга ( большинство психотропных препаратов хорошо растворяются в липидах). Плохо или нерастворимые в липидах препараты требуют специального транспорта ( транспортные системы) , которые их активируют , например, L - триптофан , L - допа или отличаются пассивным проникновением ( литий). З- гликопротеин представляет собой эндотелиальный мембранный протеин , который выводит , как помпа препараты из русла капилляров ( капиллярных клеток) с помощью АТП зависимого процесса , что влияет на эффективность воздействия препаратов ( опиоид лопирамида , в частности). Есть области мозга, которые незащищены гемато - энцефалическихм барьером , включая срединное возвышение гипоталамуса и рвотный центр. Процессы воспаления делают гемато - энцефалический барьер более проницаемым для молекул , которые обычно не проходят через гемато - энцефалический барьер.
Добавить отзыв