Рецепторы нейропептидов - блог доктора Минутко

    Нейропептиды определяются как пептиды, которые секретируются нейронами и действуют как сигнальные молекулы для соседних клеток. Они отличаются от пептидных гормонов, которые секретируются эндокринными клетками и перемещаются в различные ткани, включая центральную нервную систему, чтобы вызвать ответ.

    Рецепторы бомбезина активируются эндогенными лигандами гастрин-рилизинг-пептида (GRP), нейромедином B (NMB) и GRP18-27 (нейромедином C). Известны три подтипа рецепторов бомбезина: BB 1 , BB 2 и рецептор-сирота (bb 3 ).

     Грелин является эндогенным лигандом для рецептора грелина, также известного как рецептор секреции гормона роста (GHS-R1a). Альтернативный сплайсинг препрогрелина дает два активных пептида: грелин и дез-Gln  -грелин , которые отличаются делецией одной аминокислоты.  Табиморелин гемифумарат - мощный орально активный агонист рецептора грелина.  Кортистатин - эндогенный нейропептид связывает грелиновый рецептор и ССТ

    Кисспептин рецептор (также известный как рецептор KISS1) является О д / G 11 -protein ( протеин ) -связанными рецепторами , сигналы посредством стимуляции фосфолипазы С . Рецептор киссептина играет ключевую роль в нейроэндокринном контроле оси гонадотропинов.

    Соматостатин (фактор, ингибирующий высвобождение соматотропина, SRIF) представляет собой эндогенный циклический полипептид с двумя биологически активными формами. Это широко распростраенный  нейропептид и имеющий широкий спектр физиологических эффектов на нейротрансмиссию , секрецию и пролиферацию клеток.

   Орексины (гипокретины) - это недавно обнаруженное семейство нейропептидов, которые играют роль в регулировании питания и бодрствования. Семейство орексинов  в настоящее время состоит из двух членов; орексин A и орексин B (33- и 28-остатки соответственно), которые производятся из общего предшественника препрорексин (130 аминокислот).

   Клеточные тела орексинсодержащих нейронов в значительной степени ограничены латеральным гипоталамусом, областью, классически связанной со стимуляцией питания. Внутрицеребровентрикулярные инъекции орексина А и орексина В стимулируют кормление дозозависимым образом, причем орексин А значительно более эффективен, чем орексин В. Орексины также тесно связаны с регуляцией циклов активности сна, что может ограничивать использование лигандов орексинов. в лечении ожирения.Орексины активируют два рецептора, связанных с G-белком (OX 1 и OX 2 ), также обнаруживаемых преимущественно в гипоталамусе. Орексин А является селективным эндогенным агонистом ОХ 1, и блокирование этого рецептора модулирует потребление пищи и воды.

          Рецепторы меланокортина активируются членами семейства меланокортинов: α-, β- и γ-меланоцит-стимулирующий гормон (MSH) и адренокортикотропный гормон (ACTH). Меланокортины участвуют в ряде физиологических функций, включая пигментацию и воспаление . Фенопрофен кальция - аллостерический модулятор, положительный по рецептору меланокортина 3 (MC 3 ) (PAM; аллостерический энхансер) (pEC 50 = 8,69); уменьшает EC 50 α-MSH при MC 3 R. Стимулирует активацию ERK1 / 2 при MC 3 -5 R, причем наибольшая активация ERK1 / 2 наблюдается при 3 и 10 мкМ для MC 3 R, 1 мкМ для MC 4 R, и 3 мкМ для MC 5 R. Показывает смещенную передачу сигналов при MC 3 -5 R, избирательно активируя каскад ERK1 / 2, но не каноническую передачу сигналов cAMP. Противоартритный препарат.

     В настоящее время опиоидные рецепторы подразделяются на три группы: κ, δ и μ-рецепторы. Были выделены и подтипы  подтипы в каждой группе, включая μ 1 , μ 2 , δ 1 , δ 2 , κ 1 , κ 2 и κ 3 . Опиоидоподобный рецептор с высокой степенью гомологии с µ, δ и κ-опиоидными рецепторами был клонирован и назван опиоидным рецептором (NOP, ORL 1 ). Этот рецептор обладает отличным фармакологическим профилем от классических опиоидных рецепторов, и был идентифицирован эндогенный лиганд, ноцицептин (orphanin FQ).  μ -опиоидный рецептор (также известный как OP 3 , MOP, MOR) является членом семейства опиоидных рецепторов, связанных с G-белком, который также включает κ , δ и NOP- рецепторы. Три сплайс-варианта рецептора (обозначенные μ 1 , μ 2и μ 3 ) были достаточно охарактеризованы.

     Нейропептидные рецепторы FF / AF (NPFF) представляют собой группу G i / G o -протеиновых рецепторов, которые подразделяются на два подтипа; NPFF1 и NPFF2. Рецепторы NPFF участвуют в гормональной модуляции, регуляции потребления пищи, терморегуляции и ноцицепции .

   

    

  

Категория сообщения в блог: 

Добавить отзыв