Тетракозактид

        Тетракозактид (Tetracosactide) - аналог адренокортикотропного гормона, состоит из первых 24 аминокислот природного кортикотропина (  адренокортикотропного гормона - АКТГ) человека и обладает всеми его фармакологическими свойствами, стимулирует в коре надпочечников с нормальной функцией синтез глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, а также (в меньшей степени) андрогенов. Локализация действия АКТГ - плазматическая мембрана клеток коры надпочечников, где он связывается специфическим рецептором. Образовавшийся гормон-рецепторный комплекс активирует аденилатциклазу, благодаря чему усиливается образование цАМФ. Циклический АМФ активирует протеинкиназу, которая в свою очередь способствует синтезу прегненолона из холестерина.

       Тетракозактид - оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, тормозит развитие соединительной ткани, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен.

        Абсорбция тетракозактида на цинка фосфате обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества из места в/м инъекции, обеспечивая длительное действие препарата. После в/м введения 1 мг концентрация кортизола в плазме остается повышенной в течение 24-36 ч. C max после в/м введения 1 мг в течение 12 ч - 200-300 нмоль/мл. Расщепляется первично эндопептидазами, такими как трипсин, фибринолизин (плазмин), тромбин и калликреин, в неактивные олигопептиды и вторично - аминопептидазами в свободные аминокислоты. После в/в введения полностью выводится почками в течение 24 ч.

       Показания:

            Неврологические заболевания: рассеянный склероз (обострение), инфантильная миоклоническая энцефалопатия с гипаритмией.            Ревматические заболевания и диффузные болезни соединительной ткани (при непереносимости перорального введения ГКС, недостаточной эффективности ГКС).           Кожные заболевания: пемфигоидные заболевания кожи, экзема, псориаз (эритродермическая или пустулезная форма).            Заболевания ЖКТ: язвенный колит, изолированный энтерит.            Заболевания почек (нефротический синдром).            Онкологические заболевания (для улучшения общего состояния и переносимости химиотерапии).             С диагностической целью при подозрении на гипофункцию коры надпочечников (используется непролонгированный препарат). 

            Противопоказания:

          Гиперчувствительность, острые психозы, инфекционные заболевания (если одновременно не применяются антибиотики), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, рефрактерная ХСН; адреногенитальный синдром; беременность; новорожденные, недоношенные дети (бензиловый спирт в составе препарата может вызвать тяжелые отравления).C осторожностью. Сахарный диабет, артериальная гипертензия; бронхиальная астма (повышенный риск анафилактических реакций), миастения, неспецифический язвенный колит, дивертикулит, анастомоз кишечника, ХПН, остеопороз, склонность к тромбоэмболии.