Тиаприд

Терминология

К какому классу антипсихотиков можно отнести тиаприд?

"Тиаприда" — это нейролептик нижней антипсихотической потенции, семья бензамидов.  Тиаприд продается под различными торговыми названиями, такими как тиапридал, тиаприда, гипокин, сереприл и тиаприд. 

Стоимость

Какая стоимость тиаприда в России и в странах западной Еропы?

Тиаприд является очень доступным по цене — около 0,55 евро в день за 200 мг. Стоимость препарата Тиаприд (таблетки 100 мг, 20 шт.) в аптеках Москвы в среднем составляет от 1 220 до 1 480 рублей.

История

Первоначально тиаприд был разработан для противодействия аномальным непроизвольным движениям при различных расстройствах. 

Эпидемиология

В Европе тиаприд пользуется предпочтением у многих пациентов и половины врачей. Кроме того, тиаприд дешев и считается хорошо переносимым. За последние десятилетия серьезных проблем с безопасностью не возникало. В России тиаприд популярен у наркологов.

Механизм действия

Являясь антипсихотиком и производным бензамида, тиаприд действует путем селективного блокирования рецепторов дофамина  D2 и D3. Блокирование этих дофаминовых рецепторов улучшает регуляцию нарушений поведения, сна и двигательной функции. Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным (за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермическим действием (за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса).

Фармакокинетика

После в/м инъекции препарата в дозе 200 мг Cmax тиаприда в плазме составляет 2.5 мкг/мл и достигается за 30 мин. При пероральном приеме тиаприд быстро абсорбируется, но демонстрирует значительную межиндивидуальную вариабельность концентрации в плазме, при этом доза объясняет лишь приблизительно 57% вариабельности (Fekete, S., et.al., 2021). Кроме того, тиаприд в основном выводится почками, и вариабельность функции почек может обуславливать межиндивидуальные различия в индивидуальной системной экспозиции (Roos, R. et.al., 1986). Традиционный терапевтический лекарственный мониторинг  основан на отборе проб плазмы, что может создавать проблемы для уязвимых групп населения, таких как дети и пожилые люди. Мониторинг на основе слюны предлагает преимущества, включая улучшенную приверженность пациентов лечению, снижение риска инфекций, минимальный дискомфорт и меньшую техническую квалификацию (Grim, S. et.al., 2003).

Режим дозирования 

Препарат вводят в/м и в/в только в тех случаях, когда возможен контроль пациента медицинским персоналом и доступны средства для проведения реанимационных мероприятий.

Показания 

Тардивные дискинезии у детей

Тиаприд широко используется в качестве препарата первой линии для лечения тардивной дискинезии у детей, особенно в Европе и Азии, при этом рекомендуемые дозы обычно составляют от 2 до 10 мг/кг/день (приблизительно 100–600 мг/день) и вводятся в несколько приемов (Liu, Z., et.al., 2020).

Болезнь Хантингтона

Наблюдается общая тенденция к положительному эффекту тиаприда в качестве антихореического лечения при болезни Хантингтона. 

Ажитация и агрессивные состояния у пожилых пациентов и у пациентов с алкогольной зависимостью

Обычная доза составляет 200-300 мг/сут. Инъекции следует проводить каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

В особых случаях при делирии или предделириозном состоянии: 400-1200 мг/сут (максимально до 1800 мг/сут).

Мигрень 

У пациентов с хронической мигренью тиаприд оказался эффективным, безопасным и хорошо переносимым профилактическим средством по сравнению с топираматом.

Боль

Тиаприд эффективен для лечения и различных типов боли: краниофациальная боль , люмбаго , онкологическая боль и различные типы черепной боли: посттравматическая головная боль, краноэнцефалический посттравматизм, мигрень и хроническая головная боль

Болезнь Паркинсона

Тиаприд , замещенное производное бензамида, тесно связанное с метоклопрамидом, снижал вызванные леводопой пиковые непроизвольные движения у ​​пациентов с идиопатической болезнью Паркинсона. Однако усиление инвалидности, вызванной паркинсонизмом, с усугублением акинезии в конце действия дозы привело к прекращению его применения у пациентов с этой тпатологией

Режим дозирования 

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

Продолжительность лечения - не более 4 недель.

У пациентов пожилого возраста - 200-300 мг/сут; суточную дозу делят на 2-3 введения. Максимальная разовая доза - 100 мг. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Побочные эффекты 

Спорадическое применение тиаприда может приводить к увеличению веса и, вероятно, является следствием повышения уровня пролактина и усиления аппетита 

Литература

Fekete, S., Egberts, K., Preissler, T., Wewetzer, C., Mehler-Wex, C., Romanos, M., & Gerlach, M. (2021). Estimation of a preliminary therapeutic reference range for children and adolescents with tic disorders treated with tiapride. European journal of clinical pharmacology, 77(2), 163-170.

Grim, S. A., Ryan, M., Miles, M. V., Tang, P. H., Strawsburg, R. H., degrauw, T. J., ... & Baumann, R. J. (2003). Correlation of levetiracetam concentrations between serum and saliva. Therapeutic drug monitoring, 25(1), 61-66.

Liu, Z. S., Cui, Y. H., Sun, D., Lu, Q., Jiang, Y. W., Jiang, L., ... & Qin, J. (2020). Current status, diagnosis, and treatment recommendation for tic disorders in China. Frontiers in psychiatry, 11, 774.

Roos, R. A. C., de Haas, E. J. M., Buruma, O. J. S., & de Wolff, F. A. (1986). Pharmacokinetics of tiapride in patients with tardive dyskinesia and Huntington's disease. European Journal of Clinical Pharmacology, 31(2), 191-194.