В 2019 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и другие органы здравоохранения во всем мире одобрили назальный эскетамин для использования в сочетании с пероральным антидепрессантом для лечения устойчивой ( резистентной) депрессии (TRD) у взрослых (Spravato). Интраназальное введение эскетамина демонстрирует быстрое купирование симптомов депрессии. Однако, здесь могут возникнуть преходящие побочные эффекты (диссоциация, седативный эффект и головокружение), которые могут влиять на самочувствие пациента и эффективность его работы , например, вождения. По сравнению с существующими антидепрессантами эскетамин имеет другой механизм действия, и начало действия антидепрессанта происходит уже через 2 часа после приема. В Соединенных Штатах назальный эскетамин также одобрен для лечения депрессивных симптомов у взрослых с большим депрессивным расстройством с выраженными суицидальными мыслями или поведением. В Европейском Союзе назальный эскетамин вместе с пероральным антидепрессантом одобрен в качестве острого краткосрочного лечения для быстрого уменьшения депрессивных симптомов у взрослых с умеренным или тяжелым эпизодом большого депрессивного расстройства, которые, согласно клинической оценке, представляют собой неотложную психиатрическую помощь.
Фармакокинетика эскетамина
Максимальная концентрация эскетамина в плазме крови ( Cmax ) после интраназального введения достигается в течение 20–40 мин. После достижения C max наблюдается двухфазное снижение концентрации в плазме в течение первых 2–4 ч, а средний конечный период полувыведения ( t1 /2 ) составляет от 7 до 12 ч. Эскетамин интенсивно метаболизируется ферментами цитохрома Р450, в основном 3А4 и 2В6. N-деметилирование эскетамина с образованием норескетамина является основным метаболическим путем. Норескетамин имеет аналогичный профиль элиминации со средним значением t 1/2 .около 8 ч.
Побочные эффекты эскетамина
Интраназальный эскетамин, как правило, хорошо переносится, но после введения дозы обычно возникают побочные реакции в виде диссоциации, головокружения, тошноты, седативного эффекта. Кроме того, кетамин, рацемическая смесь аркетамина и эскетамина, является лекарственным средством, которым, как сообщается, злоупотребляют. Симптомы отмены, такие как тяга, беспокойство, дрожь, потливость и сердцебиение, были зарегистрированы у людей, зависимых от кетамина. Чтобы свести к минимуму риск злоупотребления, неправильного использования и утечки интраназального эскетамина, его введение должно осуществляться под непосредственным наблюдением врача. Нежелательные явления (НЯ), такие как диссоциация, головокружение, тошнота, седативный эффект и головокружение, обычно проходят в тот же день и ослабевают при повторном приеме дозы. Показано, что симптомы диссоциации и седации исчезают в течение 1,5–2 ч. Кумулятивными эффектами, о которых обычно сообщалось были: диссоциация (96,0%), головокружение (84,0%), дисгевзия (72,0%), утомляемость (56,0%), головная боль (56,0%), парестезия полости рта (52,0%), парестезия (52,0%). ), сонливость (48,0%), дискомфорт в носу (48,0%), небольшое повышение артериального давления (36,0%) и нечеткость зрения (32,0%).
Добавить комментарий