Для пациента и его родственников
Какой механизм действия пирлиндола? Какие показания к назначению пирлиндола?
Пирлиндол (пиразидол) - российский антидепрессант, избирательный и обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы типа А (MAO-A). Назначают пирлиндол больным биполярным аффективным расстройством, шизоаффективным расстройством, шизофренией с выраженным депрессивным компонентом, инволюционной депрессией, большой и малой депрессией, дистимией. Препарат особенно показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой. Слабость доказательной базы и ненадёжность терапевтического эффекта ограничивают его использование в клинической практике.
Для врача
Какая химическая структура пирлиндола? Какие противопоказания к назначению пирлиндола? С какими препаратами не сочетается пирлиндол?
Пирлиндол (пиразидол; 1,10-триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2,-а]индол гидрохлорид) представляет собой тетрациклическое соединение. Структурно пирлиндол близок к серотонину (Андреева Н.И. и др., 2000) и считается ингибитором МАО второго поколения, в отличие от применявшихся ранее необратимых ингибиторов (например, ниаламида). Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создаёт меньше предпосылок для развития «сырного» синдрома. Пирлиндол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определённой степени с трициклическими антидепрессантами. В отличие от трициклических антидепрессантов, пирлиндол не оказывает антихолинергического действия. Пирлиндол отличается регулирующим влиянием на центральную нервную систему (проявляет активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативное действие у больных с ажитированными состояниями). Кроме того, утверждается, что пирлиндол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции и может назначать больным со стенокардией. Препарат противопоказан при печёночной и почечной недостаточности, заболеваниях кроветворной системы, в период беременности и кормления грудью, детям до 15 лет. Нельзя назначать пирлиндол одновременно с антидепрессантами - неселективными ингибиторами МАО. После применения неселективных ингибиторов МАО пирлиндол можно назначать через 2 недели. Кроме того, пирлиндол не сочетается с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, кломипрамином, венлафаксином, нефазодоном. В сравнительном плане по своей активности, как антидепрессанта пирлиндол проигрывает амитриптилину.
Для исследователя
Как влияет пирлиндол на оксилительный стресс? Какое действие оказывает пирлиндол на энтеровирусы и канцерогенез?
Пирлиндол способен защитить нейроны от окислительного стресса из-за способности МАО при окислительной токсичности в некатехоламинергических нейронах и из-за способности ингибиторов МАО снижать выработку перикиси водорода. Это защитное действие пиразидола может быть связано со способностью этих веществ снижать продукцию как липопероксидов, так и внутриклеточных пероксидов, а также улучшать функцию митохондрий. Имеются отдельные статьи отмечающие противодействие пирлиндола канцерогенезу, а также ингибирование активности энтеровирусов.
Литература
Андреева Н.И. и др. Отечественные антидепрессанты: II. Пиразидол (Пирлиндол) // Хим.-фарм. журн. — 2000. — № 9. — С. 12
Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с.
Boland A., et.al. Pirlindole and dehydropirlindole protect rat cultured neuronal cells against oxidative stress-induced cell death through a mechanism unrelated to MAO-A inhibition. Br J Pharmacol. 2002 Feb; 135(3): 713–720.
Medvedev A., Gorkin V., Shvedov V., et.al. Efficacy of pirlindole, a highly selective reversible inhibitor of monoamine oxidase type A, in the prevention of experimentally induced epileptic seizures. Drug Investigation, 1992•Spring
Ulferts R., et.al. Screening of a Library of FDA-Approved Drugs Identifies Several Enterovirus Replication Inhibitors That Target Viral Protein 2C. Antimicrob Agents Chemother. 2016 May; 60(5): 2627–2638.
Добавить комментарий